1概述
阿扑吗啡(Apomorphine),系吗啡衍生物,是半合成的中枢性催吐药,其结构与多巴胺相似,能直接刺激延脑的催吐化学感受区,反射性兴奋呕吐中枢,产生强烈的催吐作用。运动可增加阿扑吗啡的催吐作用。此外,阿扑吗啡尚保留有吗啡的某些药理性质,如有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者。
2适应证
中枢性催吐药。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者;也用于治疗石油蒸馏液(如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等)吸入者,以防止严重的吸入性肺炎。
3临床应用
1、成人常规剂量:皮下注射一次2~5mg,一次最大剂量5mg。本药在胃饱满时催吐效果较好,故在皮下给药前,宜先饮水200~300ml。本药不应重复给药,一般若首次剂量无催吐效果,重复给药也无效。
2、儿童常规剂量:皮下注射一次0.07~0.1mg/kg,一次最大剂量不得超过5mg,鉴于其中枢神经系统或呼吸抑制作用可能发生累积,故不推荐第二次给药。
4不良反应
1.自主神经系统症状(如唾液分泌过多、心动过缓、上睑下垂、皮肤苍白、低血压、恶心、呕吐等)、警觉性改变症状(如打呵欠、镇静、嗜睡等)、精神症状(如头晕目眩、抑郁、疲倦等),其中嗜睡很常见。另外,部分患者也可出现震颤、烦躁不安、欣快感等。
2.精神神经系统:应用本药可出现头痛、严重的意识迷糊、幻视、急性精神病以及严重的运动障碍。中枢抑制的呼吸短促、呼吸困难或心动过缓。
3.血液系统:可出现嗜酸性粒细胞增多。
4.心血管系统:可出现心房颤动、心动过缓、低血压和水肿等。
5.消化系统:用量过大可引起持续性呕吐,可致代谢紊乱。
6.呼吸系统:治疗剂量可导致呼吸急促和呼吸抑制。
7.皮肤:连续皮下注射本药可能出现瘙痒、红色皮下结节等的皮肤局部反应,也有报道出现接触性皮炎者。
5注意事项
1.以下情况应慎用:过度疲劳的患者;有恶心和呕吐倾向的患者;老人和儿童。
2.本药注射剂遇光氧化分解变色,变为浅绿、绿色或析出沉淀,氧化产生的醌式有色化合物无催吐作用,此时不能再使用。
3.一般药物过量或吞服毒物、首选洗胃及导泄,只要在禁忌洗胃的情况下才用催吐剂。
6用药禁忌
下列情况宜慎用或禁用:心力衰竭或心衰先兆,腐蚀性中毒,张口反射抑制,醉酒状态明显,已有昏迷或有严重呼吸抑制,阿片、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态、癫痫发作先兆、休克前期、士的宁中毒、开放型肺结核、胃及十二指肠溃疡、中枢神经系统器质性病变。
7药物相互作用
1.先期服用止吐药,可降低阿扑吗啡的催吐效应。
2.对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本药同用,可导致严重的呼吸和循环抑制,产生不良反应或延长睡眠。
3.纳络酮可以对抗本药的催吐作用及其对中枢神经系统与呼吸系统等的抑制作用。
4.在服用口服避孕药期间服用本药,可使本品镇静作用减弱。
5.恩他卡朋为儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂,而阿扑吗啡已知由COMT代谢,两者合用时可使发生心动过速、高血压和心律不齐的风险增加,故联用时应谨慎,并应监测心律和血压。
6.与左旋多巴合用时可提高抗震颤麻痹作用。