1概述
艾拉莫德（Iguratimod），作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。有文献报道，艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2（COX-2）的活性，但对环氧酶-1（COX-1）的活性无影响。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响，口服治疗剂量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小时达血药浓度峰值。每日2次，多次给药后3日内达到稳态浓度。本药主要用于活动性类风湿关节炎的治疗。
2适应证
活动性类风湿关节炎。
3临床应用
口服。一次25mg（1片），饭后服用，一日2次，早、晚各1次。
4不良反应
1.常见不良反应（发生率>1/10）有氨基转移酶升高；尚有的常见药物不良反应（1/100<发生率<1/10）主要有白细胞减少、胃部不适、纳差、皮疹、上腹部不适、恶心、腹胀、胃痛、血小板减少、反酸、腹痛、胃胀、视物模糊、皮肤瘙痒、十二指肠炎、胃炎、大便潜血、脱发、失眠、心电图异常、月经失调、血红蛋白下降。
2.少见药物不良反应（1/1000<发生率<1/100）主要有腹泻、消化不良、喛气、胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡、胃窦部出血、呕吐、发热、咳嗽、口干、口腔溃疡、面部水肿、皮肤水肿、疲乏、胸闷、胸痛、尿蛋白阳性、总胆红素升高、流感样症状、上呼吸道感染。以上多数不良反应均在停药后自行缓解或消失。
5注意事项
1.免疫缺陷、未控制的感染、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。
2.有活动性胃肠疾病的患者慎用，需告知患者一旦发生黑便、贫血、异常胃/腹疼痛等症状，及时通知医生并尽早去医院就诊，一旦确诊为胃溃疡或十二指肠溃疡，应立即停药并进行对症治疗。
3.治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
4.未进行系统的老年患者用药安全性研究，如使用需在医生指导下慎用。
6用药禁忌
1.对本药任何成分过敏者、严重肝功能损害者及妊娠、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。
3.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
4.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。
5.儿童和青少年应避免使用艾拉莫德。
7药物相互作用
1.体外试验表明，艾拉莫德对CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本无抑制作用，表明本药不会因抑制上述P450同工酶而对通过这些酶代谢的药物产生影响。
2.艾拉莫德与华法林联合用药时华法林的作用被増强，进而引发严重出血的病例报告。当患者必须使用华法林进行治疗时，应优先使用华法林进行治疗，禁止给予本药。
3.艾拉莫德与西咪替丁联用，可能导致艾拉莫德的血浆浓度升高，不良反应发生率升高。当异常出现时，应采取降低艾拉莫德用量、停药等措施妥善处理。