1概述
艾瑞昔布(Imrecoxib),为非甾体类抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外试验显示,艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性,对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-1(COX-1),其对环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛,略强或相当于美洛昔康,但低于塞来昔布。主要用于缓解骨关节炎的疼痛症状。
2适应证
本品用于缓解骨关节炎的疼痛症状,适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。
3临床应用
口服成人常用剂量为每次0.1g(1片),每日2次,疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。餐后用药。
4不良反应
常见药物不良反应(发生率>1%)有:上腹不适、大便潜血、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。少见药物不良反应(发生率0.1%~1%)有:腹痛、便秘、消化道溃疡、恶心、呕吐、胃灼烧感、慢性浅表性胃炎、剑突下阵发疼痛、胃糜烂灶、胃底/胃体出血点、皮疹、水肿、胸闷、心悸、镜下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白细胞下降、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、尿蛋白阳性、尿糖阳性、尿红细胞阳性。
5注意事项
1.心血管风险:本品可能使严重心血管血栓事件、心肌梗死和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有非甾体类抗炎药(NSAIDs)可能都具有相似的风险。这种风险可能随药物使用时间的延长而增加。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。本品禁用于冠状动脉搭桥术(CABG)围手术期的疼痛治疗。
2.胃肠道风险:非甾体类抗炎药(NSAIDs)包括本品,使严重胃肠道不良事件的风险增加,包括胃或肠道的出血、溃疡和穿孔,其风险可能是致命的。这些事件可以发生在用药期间的任何时间,并且可以没有警示症状。老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。
3.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
6用药禁忌
以下患者禁用:
1.有生育要求患者。
2.已知对本品或其他昔布类药物及磺胺过敏的患者。
3.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
4.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
5.有应用非甾体类抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
6.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
7.重度心力衰竭患者。
8.孕妇、产妇、哺乳期及育龄期妇女和治疗期间有生育要求的妇女应禁用本品。
9.儿童和青少年应禁用本品。
7药物相互作用
1.避免与其他非甾体类抗炎药,包括选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂合并用药。
2.体外酶抑制试验中艾瑞昔布浓度为50μM时,对主要经细胞色素氧化酶CYP2C9代谢的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱(IC50>50μM)。