1概述
艾塞那肽(Exenatide),为胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,能降低餐后血糖、空腹血糖及糖化血红蛋白水平。减少食物摄取、减慢胃排空及食物中葡萄糖进入循环中的速度,可减轻体重。在葡萄糖浓度升高的情况下,使葡萄糖依赖性胰岛素合成和分泌增加。抑制餐后胰高血糖素释放,降低血清胰高血糖素浓度,使葡萄糖输出量降低,减少胰岛素需求。但在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。
2适应证
用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。适用于服用二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍合用磺酰脲类、二甲双胍合用噻唑烷二酮类不能有效控制的2型糖尿病患者的辅助治疗或用于2型糖尿病患者的单药治疗。
3临床应用
1.本药仅用于皮下注射。每次给药应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。
2.本品推荐的起始剂量为每次5μg (微克),每日2次,在早餐和晚餐前60分钟内给药(或每日的2顿主餐前;给药间隔大约6小时或更长),餐后不可给药。
3.根据临床应答,在治疗1个月后,剂量可增加至每次10μg。在二甲双胍治疗的基础上加用本品时,可继续使用二甲双胍的目前剂量。在磺酰脲类治疔基础上加用本药时,应该考虑降低磺酰脲类的剂量,以降低低血糖发生的风险。
4不良反应
1.本药可引起轻至中度的恶心,呈剂量依赖性,大多数患者持续治疗后症状可以减轻。
2.其他不良反应包括呕吐、腹泻、紧张、眩晕、头痛和消化不良。少见的报道还包括乏力、食欲下降、胃食管反流、腹胀或腹痛以及多汗。
3.注射部位发生反应也较为常见。可发生皮疹和超敏反应。
5注意事项
1.服用本药患者常会发生低血糖,特别是在与磺脲类药物合用时。
2.不建议严重肾损伤(肌酐清除率低于30ml/min)或终末期肾病的患者使用本药。对于中度肾损伤(肌酐清除率低于30~50ml/min)和肾移植的患者慎用。
3.警惕持续性呕吐、严重腹痛等急性胰腺炎症状。及时停用本药或其他可疑药物。
4.应注意是否有过敏反应症状和体征。少部分患者可产生抗艾塞那肽抗体,可能导致血糖控制作用减弱,应考虑选择其他降糖药。
5.本药胃肠道不良反应较常见,严重胃肠道疾病患者慎用。
6用药禁忌
1.禁用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2.禁用于已知对艾塞那肽或本药其他成分过敏的患者。
7药物相互作用
1.与磺脲类药物合用,会增加低血糖发生的风险,应减少磺脲类药物的剂量。
2.与二甲双胍或噻唑烷二酮类合用时,不会增加低血糖的发生。
3.本药有延缓胃排空作用,可减少口服药物的吸收程度和速度,口服药物应在本药之前至少1小时服用。
4.本药与华法林可能存在相互作用。
5.本药可降低洛伐他汀的生物利用度,应关注血脂变化。
6.左甲状腺素可能干扰本药的降糖效果。