1概述
艾司奥美拉唑(esomeprazole),曾用名埃索美拉唑,为质子泵抑制剂。口服吸收迅速,约1小时起效,绝对生物利用度为89%。用于胃食管反流性疾病(GORD),包括糜烂性反流性食管炎。与抗生素联用根除幽门螺杆菌,使幽门螺杆菌感染相关的消化性溃疡愈合,并防止其复发。
2适应证
1.胃食管反流性疾病(GERD):糜烂性反流性食管炎的治疗;已经治愈的食管炎患者防止复发;GERD的症状控制。
2.与适当的抗菌疗法联合用药,根除幽门螺杆菌,使幽门螺杆菌感染相关的消化性溃疡愈合,并防止其复发。
3.用于持续接受非甾体类抗炎药物治疗的患者,降低胃溃疡发生的风险。
3临床应用
1.糜烂性反流性食管炎的治疗:一次40mg,每日1次,连服4周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗4周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg,每日1次。
2.胃食管反流性疾病的症状控制:无食管炎的患者一次20mg,每日1次。如果用药4周症状未获控制,应对患者作进一步的检查。一旦症状消除,可采用按需疗法,即需要时口服20mg,每日1次。
3.与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,联合用药方案为:埃索美拉唑一次20mg+阿莫西林一次1g+克拉霉素一次500mg,均为每日2次,共7日。
4不良反应
质子泵抑制剂一般耐受性良好,不良反应相对较少。常见不良反应包括头痛、腹泻及皮疹。其他不良反应包括瘙痒、头晕、疲乏、便秘、恶心和呕吐、胃肠胀气、腹痛、关节痛和肌肉痛、荨麻疹及口干。也有出现光过敏、大疱疹、多行性红斑等个例报道。中枢神经系统不良反应包括偶发失眠、嗜睡及眩晕,严重疾病患者可能出现可逆性的精神错乱、兴奋、抑郁以及幻觉。其他罕见不良反应包括感觉异常、视物模糊、脱发、口腔炎、出汗增多、味觉障碍、周围性水肿、不适、低钠血症、血液疾病(包括粒细胞缺乏、白细胞减少和血小板减少)、男性乳房发育症、阳痿以及间质性肾炎。
因抑酸效应,质子泵抑制剂的使用可能增加胃肠道感染的风险。
5注意事项
1.在使用本药或其他质子泵抑制剂治疗胃溃疡患者之前,如果出现异常症状(如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便),应首先排除恶性肿瘤的可能性。因为使用本品治疗可掩盖症状,延误诊断。
2.长期使用本药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。
3.肝功能异常、严重肾功能不全者及妊娠期妇女应慎用。哺乳期妇女使用本药应停止哺乳。
4.本药对酸不稳定,口服制剂均为肠溶制剂,服用时应整片(粒)吞服,不应嚼碎或压碎。至少应于餐前1小时服用。
6用药禁忌
已知对埃索美拉唑、其他苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成分过敏者禁用。
7药物相互作用
1.与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,本药治疗期间,会使酮康唑和依曲康唑的吸收降低。
2.本药与经CYP2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用时,这些药物的血浆浓度可被升高,可能需要调整剂量。
3.在华法林或其他香豆素衍生物治疗期间,当开始合用或停用本品时,建议监测华法林的血药浓度。
4.与西沙必利合用,可使西沙必利的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加32%,消除半衰期(t1/2 )延长31%,但血药峰浓度无显著升高,不会改变西沙必利对心脏电生理的影响。
5.本品对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学影响不具临床意义。
6.与CYP3A4抑制剂克拉霉素(一次500mg,每日2次)合用时,可使机体对本药的暴露量(AUC)加倍,但无需调整剂量。
7.与阿扎那韦合用,可能会降低后者的血药浓度。