1概述
安非他酮(Amfebutamone)，也称丁胺苯丙酮，为氨基酮类抗抑郁药。对去甲肾上腺素、5－羟色胺、多巴胺再摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。适用于其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的抑郁患者的治疗。本品的抗抑郁作用机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素和/或多巴胺能作用有关。
2适应证
用于治疗抑郁症。
3临床应用
1.口服，用药时从小剂量开始，起始剂量为一次75mg，一日2次（早、晚各一次）；服用至少3天后，根据临床疗效和耐受情况，可逐渐增大剂量到一次75~100mg，一日3次（早、中、晚各一次）；在加量过程中，3日内增加剂量不得超过一日100mg。
2.作为抗抑郁药，本品通常需要服用4周后才能出现明显的疗效，如已连续使用几周后仍没有明显疗效，可以考虑逐渐增加至每日最大剂量450mg，但每次最大剂量不应超过150mg，两次用药间隔不得少于6小时。
4不良反应
开始使用安非他酮时常出现激越、焦虑和失眠。其他相对常见的不良反应包括发热、口干、头痛/偏头痛、头晕、恶心/呕吐、尿频、便秘、震颤、出汗和皮疹。
5注意事项
1.不可与其他含有盐酸安非他酮的药物联合使用。安非他酮的推荐剂量为不超过300mg/d，450~600mg/d的癫痫发生率会增长近十倍。突然给药或增大剂量均会增加癫痫的发生，可在治疗过程中发生，也可在获得稳定剂量后的几周后出现。此外，许多因素均可导致癫痫发作的可能性增加，因此应用安非他酮时还应考虑到个体因素、临床情况以及协同用药等情况。
2.有近期心肌梗死史或不稳定心脏病、肝或肾功能损害者及CNS肿瘤的患者慎用。
3.正在使用降糖药或胰岛素治疗的糖尿病患者不宜使用本品。
4.服药期间不宜驾驶或操作机器。
6用药禁忌
1.对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
2.18岁以下儿童不宜用。
3.有癫痫或惊厥史、贪食症或厌食症者禁用。
4.禁用于突然停用乙醇或苯二氮䓬类药物的患者。
5.不能与单胺氧化酶(MAO)抑制剂合并应用。单胺氧化酶抑制剂与本品的服用间隔至少应该为14天。
7药物相互作用
1.有些药物可以诱导安非他酮的代谢，如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英；有些药物可以抑制安非他酮的代谢，如西咪替丁，合用时应注意调整剂量。
2.本品与降低癫痫发作阈值的药物，如：抗精神病药物、抗抑郁药物、茶碱、全身应用类固醇等合用时，应谨慎。
3.与左旋多巴合用时，不良反应发生率可能升高。服用左旋多巴的患者同时服用本品时应谨慎，从最小剂量开始使用，逐渐加量。
4.安非他酮及其代谢产物是CYP2D6的抑制剂。与经CYP2D6代谢的抗抑郁药物，如去甲替林、米帕明、地昔帕明、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林；抗精神病药，如氟哌啶醇、利培酮、甲硫达嗪；β-受体阻断剂，如美托洛尔；Ic类抗心律失常药物，如普罗帕酮，哌氟酰胺；合用时应当使用最小剂量。正在使用CYP2D6酶代谢药物治疗的患者服用本药时，应当考虑减少原来药物的剂量，特别是那些治疗指数窄的药物。
5.与吡唑坦合用增加出现幻觉的风险，应注意。