1概述
阿利吉仑(Aliskiren),是一种的口服有效、非肽类、高选择性的肾素直接抑制剂。阿利吉仑作用于肾素-血管紧张素系统,通过抑制肾素,阻止血管紧张素原转化为血管紧张素Ⅰ,进而抑制血管紧张素Ⅱ和醛固酮的生成。与其他血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂不同,本药不引起血浆肾素活性代偿性升高。
2适应证
治疗原发性高血压。
3临床应用
成人:每日1次,150mg顿服;如需要可增加到每日300mg顿服。可在进食或不伴进食时服用。最好在每天同一时间服用。
4不良反应
腹泻、腹痛、消化不良、胃食管反流、低血压、头痛、头昏、疲劳、乏力、背痛、皮疹、鼻咽炎、上呼吸道感染、咳嗽、尿酸增加、痛风、肾结石、高钾血症和剂量相关性血红蛋白降低。罕见血管神经性水肿和癫痫发作。
5注意事项
严重肾损伤、肾血管性高血压、钠或血容量不足者,18岁以下患者不宜使用。出现严重持续性腹泻应停药。常规监测电解质和肾功能,特别是糖尿病、肾脏疾病和心衰患者。
6用药禁忌
对本药过敏者、妊娠中期和晚期(中间3个月和妊娠末3个月)妇女禁用。有阿利吉仑引起血管性水肿病史的患者禁用。
7药物相互作用
1.与其他降压药联用,增加发生低血压的风险。与厄贝沙坦联用,本药的血浓度降低。
2.与阿托伐他汀和酮康唑联用,本药血药浓度升高。
3.与呋塞米合用,后者的血浓度显著降低。与保钾利尿剂、钾补充剂和能够提高血清钾浓度的药物(如肝素)联用,增加发生高钾血症的风险。
4.非甾体抗炎药可降低本药的效应。
5.阿利吉仑禁止与环孢霉素A【强效P糖蛋白(P-gp)抑制剂】和其他强效P-gp抑制剂(奎尼丁、维拉帕米)联合使用。