1概述
奥沙普秦(Oxaprozin),是丙酸衍生物,为长效非甾体抗炎镇痛药。通过抑制环氧化酶,进而抑制前列腺素的生物合成,具有抗炎、镇痛、解热作用。对胃黏膜的损伤低于阿司匹林和保泰松,而且药效具有持久性。本药还有中枢性肌肉松弛作用。奥沙普秦可以碱基或钾盐的形式口服,剂量以钾盐的形式表示,678mg钾盐约等于600mg奥沙普秦。口服后吸收良好,一次口服400mg,血药浓度约在3~4小时达峰值,t1/2约为50小时。血药浓度与服药方式无关,也不受食物的影响。
2适应证
适用于慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、强制性脊柱炎、肩关节周围炎、肩颈腕综合征。也用于痛风发作以及外伤和手术后的抗炎、镇痛。
3临床应用
口服:每次200~400mg。一日1次,餐后服用。最大剂量每日600mg。
4不良反应
主要为胃肠道反应包括胃痛、胃不适、恶心、食欲不振、腹泻、便秘、口渴和口炎等,发生率约5%~10%。少见的有头痛、头晕、困倦、耳鸣、抽搐及一过性肝功能异常。
5注意事项
慎用于老年患者、出血病史患者。长期服用发生异常时应减量或停药。
6用药禁忌
禁用于消化性溃疡、严重肝肾疾病患者,有哮喘、荨麻疹病史者,心力衰竭患者,利尿药导致的血容量降低或肾血流量不足的患者,对本药及其他非甾体抗炎药过敏者,血液病患者,小儿及妊娠期、哺乳期妇女。
7药物相互作用
1.本药与阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性,因本药可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐,因此,不建议两药合用。
2.在老年人及肾功能下降者将降低地高辛的清除率,使该药血药浓度增高而增加其毒性。
3.与甲氨蝶呤合用时,影响甲氨蝶呤的排出,使甲氨蝶呤血浓度增高而增加其毒性。
4.降低血管紧张素转换酶抑制剂的降压效果。
5.降低利尿药利尿及排钠效果。