整合素受体阻断剂

整合素受体阻断剂

(一)药理作用与临床评价

1、作用特点

血小板整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂)阻断血小板聚集最后共同通路，抑制多种途径所诱导的血小板聚集。替罗非班可与纤维蛋白原和血小板膜表面Ⅱb/Ⅲa受体高度而特异性结合，替罗非班起效快，抑制血小板聚集功能较强，但作用维持时间短。

2、典型不良反应

①十分常见动脉出血、颅内出血、胃肠出血、腹膜后出血、心包积血、肺出血、鼻出血、血尿、大便隐血、脊柱硬膜外血肿、血小板计数减少、血红蛋白减少、血细胞比容下降。②偶见皮疹、荨麻疹、血压降低。

3、主要药品

替罗非班

【适应证】与肝素联用，用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者，预防心脏缺血事件;也适用于冠脉缺血综合征患者进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。

【注意事项】替罗非班与肝素或阿司匹林联合治疗时最常见的不良反应是出血。应慎用于下列患者：已知凝血障碍者、血小板异常或血小板减少病史者、血小板计数小于150×109/L者、1年内有脑血管病史者、1个月内做过大的外科手术或严重躯体创伤史者等。

二、用药监护

1、监测出血反应

由于创伤、外伤、外科手术或其他病理情况而致的出血危险性增加，对上述患者慎用;在用药过程中应监测血象;对严重肝功能不全者，由于凝血因子合成障碍而再出血危险者，不宜应用血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂。

2、注意与抗凝血药、中药饮片的联合应用

与肝素、低分子肝素、阿加曲班、阿司匹林、多昔单抗、抗凝血药、溶栓酶联合应用， 对抗凝血有协同作用，但增加出血的风险;与中药饮片当归、月见草、绒线菊、野甘菊、银杏、蒲公英、大蒜、黄芪、黄芩、山楂、甘草、益母草、丹参、丁香油、大黄、红花油、姜黄素联合应用，可增加出血的风险。