药物代谢动力学1

1.吸收

　　首过消除

　　2.分布

　　(1)血脑屏障

　　(2)胎盘屏障

　　3.体内药量变化的时间过程

　　生物利用度

　　4.药物消除动力学

　　(1)一级消除动力学

　　(2)零级消除动力学

　　1.吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。

　　首过消除：也称首过代谢或首过效应。从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少。

　　2.分布

　　药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。

　　药物在体内的分布受药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等的影响。

　　(1)血脑屏障：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。血脑屏障的通透性并非一成不变。

　　(2)胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。