人工合成抗菌药--第一节　喹诺酮类药物(2)

 星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对军团菌及MRSA有效，对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好，生物利用度为90%～100%。血药浓度高而持久，半衰期可达10小时以上，体内分布广泛，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。

　　环丙沙星（ciprofloxacin）又名环丙氟哌酸，抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA，产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。口服后本品生物利用度为38%～60%，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.3～5.8小时，药物吸收后体内分布广泛。

　　洛美沙星（lomefloxacin）抗菌谱广，体外抗菌作用与诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星相似，但比环丙沙星弱；体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强，但不及氟罗沙星。本品口服吸收好，生物利用度为85%，血药浓度高而持久，半衰期约7小时，体内分布广，药物经肾排泄。

　　氟罗沙星（fleroxacin）又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略逊于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好，生物利用度达99%。口服同剂量（400mg）的血药浓度比环丙沙星高2～3倍，半衰期为9小时。体内分布广，药物经肾排泄，约为给药量50%～60%。

表42-2 几种常用氟喹诺酮类药的药代动力学参数

药物

单次口服剂量(mg)

Cmax(mg/L)

t1/2kel(h)

绝对生物利用度(%)

Vd(L)

总清除率(L/h)

原药尿中排泄率(%)

粪便排泄率
(%) 诺氟沙星 400 1.58 3～4 35～45 ＞100 51.6 25～30 28 培氟沙星 400 3.80 7.5～11 90～100 139 8.94 11 　 依诺沙星 400 3.70 3.3～5.8 80～89 175 21.0 52 18 氧氟沙星 400 5.60 5.0～7.0 85～95 120 12.84 70～80 4 环丙沙星 500 2.56 3.3～4.9 38～60 307 39.12 29～44 15

　　三、应用注意事项

　　1.对幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。

　　2.可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。

　　3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用，如有指征合用时，应对有关药物进行必要的监测。

　　4.制酸药的同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，宜避免合用。

　　5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。