作者：admin发布时间：2018-03-21 15:24浏览：
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镇痛
脊髓以上水平
脊髓水平
脊髓水平
-
呼吸抑制
++
++
+
-
瞳孔
缩小
缩小
-
散大
胃肠活动
减少
减少
-
-
平滑肌痉挛
++
++
-
-
行为、精神活动
欣快++
欣快++
烦躁不安++
烦躁不安++
镇静++
镇静++
镇静++
致幻
身体依赖性
++
++
+
-
化合物
阿片肽类
β-内啡肽
+++
+++
+++
-
亮氨酸脑啡肽
+
+++
-
-
甲硫氨酸脑啡肽 ++ +++ - -
强啡肽
++
+
+++
-
阿片类药物
完全激动药
吗啡
+++
+
++
-
可待因
+
+
+
-
哌替啶
++
+
+
-
埃托啡
+++
+++
+++
-
芬太尼
+++
+
-
-
部分/混合激动药
喷他佐辛
+*
+
++
+
烯丙吗啡
++
（++）
（++）
+
丁丙诺啡
（+++）
-
-
-
拮抗药
纳洛酮
+++
++
++
+
纳曲酮
+++
++
++
+
注：（+）表示为部分激动药 *拮抗作用
【临床应用】
1．镇痛吗啡对各种疼痛都有效，但久有易成瘾，所以除癌症剧痛可长期应用外，一般仅短期用于其他镇痛药无效时的急性锐痛如严重创伤、烧伤等。对于心肌梗塞引起的剧痛，如果血压正常，可用吗啡止痛；此外，由于吗啡有镇静及扩张血管作用，可减轻患者的焦虑情绪及心脏负担，更有利于治疗。
2．心原性哮喘对于左心衰竭突然发生急性肺水肿而引起的呼吸困难（心原性哮喘），除应用强心甙、氨茶碱及吸入氧气外，静脉注射吗啡常可产生良好效果。其作用机制是由于吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧情绪；因而可减轻心脏负荷。此外，吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。但对于休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。
3．止泻适用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊； 1．治疗量吗啡有时可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等副作用。 如为细菌感染，应同时服用抗菌药。
【不良反应】
2．连续反复多次应用吗啡易产生耐受性及成瘾，一旦停药，即出现戒断症状，表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等。若给以治疗量吗啡，则症状立即消失。成瘾者为追求吗啡的欣快症及避免停药所致戒断症状的痛苦，常不择手段获取吗啡（称为“强迫性 觅药行为”），危害极大。故对吗啡等成瘾性药物应严格控制使用，并按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理。吗啡耐受性与成瘾性的产生主要由于神经组织对吗啡的适应性；与吗啡成瘾及戒断症状有直接联系的是蓝斑核，该核由去甲肾上腺素能神经元组成，且有阿片受体密集；吗啡或脑啡肽均可抑制蓝斑核放电，当动物对吗啡耐受或成瘾后，该核放电也出现耐受，一旦停用吗啡，则放电加速，同时出现戒断症状，提示戒断症状与蓝斑核去甲肾上腺素能神经元活动增强有关。据报道，能抑制蓝斑核放电的可乐定可缓解吗啡戒断症状。
【急性中毒】表现为昏迷、瞳孔极度缩小（严重缺氧时则瞳孔散大）、呼吸高度抑制、血压降低甚至休克。呼吸麻痹是致死的主要原因。需用人工呼吸、给氧抢救；吗啡拮抗药纳洛酮对吗啡之呼吸抑制有显著效果，如用药无效，则吗啡中毒的诊断可疑。
【禁忌证】吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程（原因未明），故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。由于抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及释放组胺而致支气管收缩，故禁用于支气管哮喘及肺心病患者。颅脑损伤所致颅内压增高的患者、肝功能严重减退患者禁用。
可待因
可待因（codeine）又称甲基吗啡，在阿片中含量约0.5%。口服后易吸收。大部分在肝内代谢，有10%可待因脱甲基后转变为吗啡而发挥作用。
可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12。镇咳作用为其1/4。持续时间则与吗啡相似。镇静作用不明显。欣快症及成瘾性也弱于吗啡。在镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制轻微，又无明显便秘、尿潴留及体位性低血压的副作用。
临床上，可待因用于中等程度疼痛止痛，与解热镇痛药合用有协同作用。可待因也是典型的中枢性镇咳药（见第三十章）。