第一章 药理学总论—绪言
【目的要求】
1．掌握药物、药理学、药效学和药动学的概念。
2．熟悉药理学研究的内容、任务、在医药学中的地位。
3．了解药物与药理学的发展史和新药开发与研究。
【主要内容】
讲授内容
1．药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、治疗、诊断疾病的化学物质；药物与毒物之间的关系。
2．药理学：是研究药物与机体的相互作用及其规律与机理的一门科学，包括药效学与药动学。
3．药理学的学科任务：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效及防治不良反应提供理论依据。
（2）研究开发新药，发现药物新用途。
（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
4．药物与药理学的发展简史：我国本草学的贡献和现代药理学的发展历史和现状。
5．新药开发与研究：新药开发的步骤，新药评价的标准。
第二章 药物代谢动力学（药动学）
【目的要求】
1．掌握药物的跨膜转运方式。首关消除、药酶的诱导剂与抑制剂、肠肝循环、一级消除动力学、消除半衰期、生物利用度的概念及其意义。
2．熟悉影响药物的跨膜转运的因素。药物的体内过程：药物与血浆蛋白结合的特点；药物代谢的意义、场所、步骤和方式；药物排泄途径（肾脏排泄药物的方式及影响因素）。零级消除动力学和表观分布容积的概念。
3．了解药物的吸收途径及影响因素。房室模型（一室模型和二室模型）的概念，一次给药的药-时曲线下面积和多次给药的稳态血浆浓度的意义。
【主要内容】
讲授内容
1．药物分子的跨膜转运：转运方式有被动转运和被动转运，两种转运方式的特点及其影响因素。
2．药物的体内过程：包括机体对药物的吸收、分布、代谢与排泄。药物的吸收途径及影响因素，首关消除。药物与血浆蛋白结合（特点）及体内屏障的意义。药物排泄途径，肠肝循环。药物代谢的意义、场所、步骤和方式，肝微粒体药物代谢酶在药物转化中的作用，药酶的诱导与抑制剂对药物作用的影响。
3．房室模型：一室模型和二室模型的概念。
4．药物消除动力学：一级消除动力学（恒比消除）和零级消除动力学（恒比消除）的概念及意义。
5．体内药物的药量-时间关系：一次给药的药-时曲线下面积，多次给药的稳态血浆浓度。
6．药物代谢动力学重要参数：消除半衰期的概念及意义；清除率和表观分布容积的概念，生物利用度的概念及意义。维持量及负荷量的概念。
第三章 药物效应动力学（药效学）
【目的要求】
1．掌握治疗效果与不良反应（副作用、毒性反应、停药反应）、质反应、量反应、效价强度、效能及治疗指数、激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、受体脱敏和受体增敏的概念。
2．熟悉后遗效应、变态反应、特异质反应、半数有效量、半数致死量的概念；受体概念及特性。
3．了解药物作用和药物效应的概念。受体类型和细胞内信号转导。
【主要内容】
讲授内容
1．药物的基本作用：
（1）药物作用和药物效应的概念，药物效应的结果（兴奋、抑制）及药物作用选择性的概念和意义。
（2）药物的治疗效果（对因治疗和对症治疗）。
（3）药物不良反应（副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）的概念。
2．药物剂量与效应关系：量反应与质反应的曲线、最小有效量（阈剂量）、最大效应、效价强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数的概念及意义。
3．药物与受体：受体与配体的概念和受体特性（灵敏性、特异性、饱和性等）；药物与受体的相互作用（占领学说、受体药物反应动力学）；作用于受体的药物分类（激动药、拮抗药、拮抗参数pA2、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药）；细胞内信号转导受体调节（受体脱敏、受体增敏）的概念及意义。