二、填空题
1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是，与形成
一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是，当与双香豆素使用时，可使后者的作用减弱。
2、促进苯巴比妥排泄的方法是体液，促进水杨酸钠排泄的方法是体液。
3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药
半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9．75mg需要小时。
4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别
是和，其作用改变的机理分别是和。
5、在一级动力学中，一次给药后经过个t1/2后体内药物已基本消除。
6、血浆半衰期（t1/2）是指，连续多次给药时，必须经过个t1/2才能达到稳态血药浓度。
7、药物跨膜转运的主要方式是，其转运快慢主要取决于、、和，弱酸性药
物在性环境下易跨膜转运。
三、名词解释
1*、PK
A．2、肝药酶3、生物转化第一相反应
4、生物转化第二相反应5、肝肠循环6、被动转运
7、主动转运8*、表观分布容积9、生物利用度
10、首过代谢（效应）11、药物一级动力学消除（恒比消除）
12、零级动力学消除（恒量消除）13、肝药酶诱导剂14、肝药酶抑制剂
四、问答题
1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
参考答案：
一、选择题
1．E 2．C 3．E 4．D 5．B 6．B 7．A 8．B 9．B 10．C 11．D 12．B 13．B 14．A 15．D 16．A 17．C 18．D 19．D 20．E 21．A 22．D 23．C 24．E 25．B 26．D 27．D 28．E 29．B 30．E 31．C 32．A 33．E 34．E 35．D 36．A 37A 38．B 39．A 40．B 41．C 42．E 43．D 44．B 45．A 46．C 47．E 48．D 49．C 50．B 51．A 52．C 53．B 54．C 55．B 56．C 57．ADE 58．ADE 59．BE 60．BCE 61．ADE 62．CD 63．ABCDE
二、填空题
1、P450；NADPH（辅酶Ⅱ）；苯巴比妥；抗凝血
2、碱化；碱化
3、5；4
4、减弱；增强；苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢；保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结
合，使游离的双香豆素增加。
5、 5
6、血浆药物浓度下降一半所需的时间；5
7、简单扩散；膜两侧浓度差；药物分子量；脂溶性；解离度和极性；酸
三、名词解释
1、PKa：弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的PH值。
2、肝药酶：肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶，由细胞色素P450、细胞色素b5和辅酶Ⅱ组成，
其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。
3、生物转化第一相反应：包括氧化、还原和水解反应，是母药中加入极性基团，产物的多数是灭活的
代谢物。
4、物转化第二相反应：为结合反应，是母药或代谢产物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合。结合物
一般是药理活性减弱或消失。
5、肝肠循环：一些药物从肝细胞经胆汁排入肠中，结合型药物在肠中受细菌或酶水解后被重吸收，
形成肝肠循环。
6、被动转运：药物依赖于膜两侧浓度差，从高浓度的一侧向低深度的一侧扩散转运的过程。
7、主动转运：药物逆浓度差或电位差的转运过程。需要载体和能量，有饱和现象和竞争性抑制。
8、表观分布容积：药物在体内达到平衡时，按血药浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积．。
9、生物利用度：药物吸收经过肝、肠药物代谢酶首过消除后进入体循环的相对份量及速度。
10、首过代谢：药物通过肠粘膜和肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢后，进入体循环的药量减少。
11、恒比消除：每单位时间内消除恒定比例的药量，这是由于血药浓度未超出消除能力的极限。
12、恒量消除：每单位时间内消除恒定数量的药物，是由于血药浓度超出消除能力的极限。
13、肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，使药物效应减弱。
14、肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强。
四、问答题
(1)肝药酶的活性对药物作用的影响：
①肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。如苯巴比妥能诱导肝药
酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物(如双香
豆素)的代谢，使后者的作用减弱。
②肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强。
(2)药物血浆旦白结合率对药物作用的影响：
①药物与血浆旦白结合率低，游离型药物增多，易跨膜转运到器官组织发挥作用，如SD易通过血脑
屏障发挥抗颅内感染作用。
②某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤现象，如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合，使游
离型双香豆素增加、抗凝作用增强。