一、填空题：
1．对巴比妥类构效关系研究发现，C2上的O被S所取代，脂溶性 _____________。
2．Neostigmine兴奋骨骼肌作用的原理是 ______________，_____________，_____________ 。
3．解救有机磷中毒要及时用胆碱酯酶复活药，否则会出现酶的“老化”，即形成____________________ 。
4．D-tubocurrine属于________________ 型肌肉松弛药。
5．Carbidopa主要抑制_________________酶。
6．Labetalol主要阻断__________________受体。
7．PralidoximE．iodide属于________________药。
二、单项选择题：
1．对机体产生明显效应但不引起毒性反应的药物剂量是 （ ）
A．最小有效量
B．有效量
C．最大有效量
D．阈剂量
E．治疗量
2．按机体对药物吸收速度的不同，下列哪种排列方式是正确的，药物在体内的吸收速度从快到慢为 （ ）
A．舌下，吸入，肌肉，皮下，直肠，口服，皮肤，
B．吸入，舌下，肌肉，直肠，皮下，皮肤，口服，
C．吸入，舌下，直肠，肌肉，皮下，口服，皮肤，
D．吸入，直肠，肌肉，舌下，皮下，皮肤，口服，
E．直肠，吸入，肌肉，舌下，皮下，皮肤，口服，
3．药物与血浆蛋白结合后，以下哪一项是不正确的解释 （ ）
A．不能被排泄
B．不能被代谢
C．影响药物的被动转运
D．影响药物的主动转运
E．不能发挥作用
4．非那西丁在体内有20-30%转变为_________________ 成为毒性代谢产物 （ ）
A．苯乙醚
B．对乙基苯乙醚
C．甲基苯乙醚
D．对氨基苯乙醚
E．乙烯基乙醚
5．ChlorpromazinE．可以使那个激素的分泌增加 （ ）
A．甲状腺素
B．黄体生成素
C．催乳素
D．生长激素
E．胰岛素
6．可以用于分娩止痛的镇痛药有 （ ）
A．吗啡
B．哌替啶
C．阿司匹林
D．二氢埃托啡
E．醋氨酚
7．吗啡可以用于治疗 （ ）
A．呼吸性哮喘
B．心源性哮喘
C．过敏性支气管哮喘
D．药物引起的哮喘
E．支气管哮喘急性发作
8．对受体有亲和力又有内在活性的药物是受体的 （ ）
A．激动剂
B．部分激动剂
C．拮抗剂
D．竞争性拮抗剂
E．非竞争性拮抗剂
9．当横坐标为累加频数时，药物质反应的量效关系曲线是（ ）
A长尾S型曲线
B．对称S型曲线
C．双曲线
D．正态分布曲线
E．以上均不是
10．药物的被动转运可以 （ ）
A．逆药物的浓度梯度转运
B．顺药物的浓度梯度转运
C与细胞内的药物浓度有关
D．与细胞外的药物浓度有关
E．与药物的浓度无关
11．对东莨菪碱的叙述哪一项不正确 （ ）
A．作用性质与阿托品相似
B．有抗震颤麻痹作用
C．有中枢抗胆碱作用
D．可有效抗晕动、止吐作用
E．兴奋中枢神经系统
12．Atenolol属于?受体阻断药中的 （ ）
A．1A类
B．1B类
C．2A类
D．2B类
E．C类
13．以下哪个药物无治疗青光眼用途 （ ）
A．pilocarpine
B．physostigmine
C．carpbcholine
D．homatropine
E．timolol
14．对phentolamine药理作用的描述哪一项是错误的 （ ）
A．扩张血管作用
B．抗组胺作用
C．兴奋心脏作用
D．抑制5-HT作用
E．拟胆碱作用
15．以下哪项与Phenytoin临床用途不符 （ ）
A．治疗癫痫大发作
B．对精神运动型发作有效
C．对癫痫小发作（失神性发作）有效
D．对三叉神经痛有效
E．静脉注射可用于癫痫持续状态
16．以下哪个药物不用于帕金森氏病的治疗 （ ）
A．Chlorpromazine
B．L-dopa
C．Bromocriptine
D．Amantadine
E．Trihexyphenidyl
17．对ValproiC．acid作用机制的描述哪一项是错误的 （ ）
A．增加脑内GABA含量
B．减弱T电流
C．抑制谷氨酸脱羧酶的活性
D．抑制GABA转氨酶的活性
E．抑制琥珀酸半醛脱氢酶活性
18．哪一项不属于?受体阻断药的不良反应范畴 （ ）
A．诱发或加重支气管哮喘
B．抑制心脏功能
C．外周血管收缩
D．长期用药停用出现反跳现象
E．血糖升高
19．Bromocriptine属于 （ ）
A．中枢DA受体激动剂
B．左旋多巴增效剂
C．中枢胆碱受体阻断剂
D．单胺氧化酶B抑制剂
E．外周脱羧酶抑制剂
20．以下哪项不符合丁螺环酮的作用及特点 （ ）
A．有抗惊厥作用
B．无中枢性肌松作用
C．作用机制与GABA系统无直接关系
D．是5-HT1A受体的部分激动剂
E．增强镇静催眠药、乙醇等中枢抑制作用
三、问答题：
1．药物的不良反应主要包括哪些方面？它们之间有何区别？
2．药物在体内的转运包括几种类型，它们的特点是什么？
3．请说明乙酰水杨酸的药理作用及产生胃肠道不良反应的机制。
4．阐述Adrenaline作为过敏性休克首选治疗药的理由。
5．简述Phenobarbital抗癫痫作用机制及其抗痫谱。
6．简述苯二氮卓类分子作用机制并对其与巴比妥类镇静催眠作用特点进行比较。
参考答案
一、填空题：
1．增加
2．抑制胆碱酯酶；促进ACH从神经末梢释放；直接兴奋运动神经终板膜上N2受体
3．单烷氧基磷酰化胆碱酯酶
4．非除极化型
5．外周多巴脱羧
6．α和β
7．胆碱酯酶复活药
二、单项选择题：
BCDDC．BBABB．ECDBC．ACEAA
三、问答题：
1．答题要点：
①列出药物7种不良反应的5种以上。
②写出5种以上的不良反应的特点。
2．答题要点：
①写出药物在体内的转运包括：主动转运和被动转运，并给出标准的定义。
②分别写出被动转运和主动转运的5个特点。
3．答题要点：
①答出乙酰水杨酸的药理作用 解热，镇痛，抗炎，抑制血小板凝集，
②指出产生胃肠道反应的机制为：抑制PG合成。
4．答题要点：
① 抑制过敏介质释放
② 收缩小动脉和毛细血管前括约肌
③ 改善心脏功能
④ 缓解支气管痉挛
5．答题要点：
作用机制：
① 增强抑制性传递和减弱兴奋性传递
② 直接抑制作用，抑制病灶内癫痫样放电的形成和扩散
③ 高浓度时的NA．通道阻断作用
④ 高浓度时的CA．通道阻断作用和
⑤ 增强GABA的抑制作用
抗痫谱：
指出对不同类型癫痫发作的治疗作用
6．答题要点：
苯二氮卓类分子作用机制：
与脑内的GABA受体结合异化GABA的功能
巴比妥类镇静催眠作用特点与苯二氮卓类的不同：
① 作用范围广
② 选择性差
③ 随剂量增加其作用增强