一、填空题：
1．弱效能利尿药有__________和__________，其中可以引起高血钾的利尿药为________。
2．AII Receptor Blocker (ARB)治疗CHF并不比ACEI优越的原因是：
____________________________________________________________________．
3．抗心律失常药中，能引起抑制复极相钾离子外流延长APD的钠通道阻断药是_______， 而促进钾离子外流，缩短APD的抗心律失常药物是 _________， 而能显著抑制钾离子外流，显著延长APD的药物是_________，其中__________和 __________能显著延长心电图Q-T间期，导致长Q-T综合征，而引发尖端扭转型心律失常。
4．甲状腺机能亢进手术前准备常规应用的抗甲状腺药是______ ，其用药目的是_________．
5．茶碱类平喘药增强呼吸肌收缩力、减轻哮喘患者呼吸肌疲劳与增加呼吸肌细胞内__________ 及 ______________ 有关。
6．头孢菌素类引发戒酒硫反应的原因是其主核 7-ACA．环的3位上有 甲硫四氮唑 取代基，其与________ 竞争 ___________，阻止乙醛氧化。
二、单项选择题：
1．长期应用可引起高血糖、高血脂的抗高血压药是 （ ）
A．metoprolol
B．propranolol anD．hydrochlorothiazide
C．captopril
D．osartan
E．acetazolamide
2．高血钾症病人，禁用下述何种药物 （ ）
A．thiazide
B．aldosterone
C．digoxin
D．furosemide
E．captopril
3．关于ACEI治疗高血压的特点，下列哪种说法是错误的 （ ）
A．用于各型高血压
B．防治和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
C．降低糖尿病患者肾小球损伤的可能性
D．久用导致高血钾
E．久用可引起脂质代谢障碍
4．下列有关Potassium Channel Opener的叙述，哪项是错误的 （ ）
A．开放钾通道，使血管平滑肌细胞膜超极化
B．减少细胞内游离Ca2＋水平
C．可以治疗心律失常
D．可致心率加快，肾素水平增加，水钠潴留
E．有扩血管作用
5．能够选择性激活血栓中纤溶酶的抗血栓药是 （ ）
A．ticlid
B．adciximab
C．hirudin
D．UrokinaseE．t-pA
6．血管扩张药与受体阻断药以及利尿药联合应用抗高血压的主要药理依据是 （ ）
A．血管扩张药可以反射性兴奋交感神经
B．血管扩张药可导致钾通道开放，导致低血钾
C．利尿药有排钾作用
D．受体阻断药有膜稳定作用
E．以上均是
7．能够抑制胃肠道分泌和运动，治疗合并患有溃疡病的高血压患者的药物是 （ ）
A．reserpine
B．prazosinhydralazine
C．hydralazine
D．clonidine
E．以上都不宜用
8．下面对IB类抗心律失常药的描述，哪一个是正确的（ ）
A．明显延长ERP
B．治疗心房纤颤效果好
C．可用于心梗并发的室性心律失常
D．propafenonE．属于IB类
E．可能引起长Q-T
9．TicliD．和Adciximab抗血栓有下面的共性 （ ）
A．均能抑制纤维蛋白原与血小板 GP IIb/IIIA．的结合
B．为化学合成的小分子化合物
C．对新鲜形成的血栓效果好
D．具有溶栓作用
E．均能抑制凝血酶(IIA．因子)
10．下面哪种药物可以用于稳定型、不稳定型和变异性心绞痛 （ ）
A．verapamil
B．nifedipine
C．diltiazem
D．propranolol
E．nimodipine
11．norfloxacin的抗菌作用机制是 （ ）
A．抑制细菌转肽酶
B．抑制细菌二氢叶酸合成酶
C．抑制细菌DNA螺旋酶
D．抑制细菌的依赖DNA的RNA多聚酶
E．抑制细菌肽酰基转移酶
12．可用于氯脓杆菌感染的抗菌素是 （ ）
A．头孢呋辛
B．头孢拉定
C．头孢唑啉
D．头孢氨苄
E．头孢曲松
13．耐酸不耐酶的青霉素是 （ ）
A．carbenicillin
B．oxacillin
C．cloxacillin
D．penicillin G
E．amoxicillin
14．对肾脏基本无毒性的头孢菌素是 （ ）
A．头孢呋辛
B．头孢氨苄
C．头孢唑啉
D．头孢拉定
E．头孢他啶
15．Chloramphenicols主要不良反应是 （ ）
A．软骨损伤
B．抑制骨髓造血机能
C．骨和牙釉质发育不全
D．骨基质合成障碍
E．与铁离子螯合，妨碍其利用。
16．治疗斑疹伤寒首选药是 （ ）
A．amikarcin
B．netilmicin
C．tetracycline
D．tobramycin
E．carbenicillin
17．长期应用糖皮质激素可引起 （ ）
A．高血钙
B．低血钾
C．高血钾
D．低血压
E．钙磷排泄下降
18．有DNA多聚酶抑制作用的药物是 （ ）
A．甲氨喋呤
B．噻替派
C．阿糖胞苷
D．环磷酰胺
E．长春碱
19．指出甲基硫氧嘧啶治疗甲状腺机能亢进的药理依据 （ ）
A．拮抗TSH的作用
B．拮抗甲状腺素的作用
C．抑制T3、T4释放
D．抑制T3、T4合成
E．抑制碘的摄取
20．周期特异性抗恶性肿瘤药是 （ ）
A．环磷酰胺
B．丝裂霉素
C．氮芥
D．长春碱
E．噻替派
三、问答题：(每题10分， 共计60分)
1．简述nitroglycerin抗心绞痛的作用及其作用机制。
2．说出引起快速型心律失常的三种发生机制，并指出抗心律失常药物的类别。
3．试比较heparin以及warfarin抗凝作用的特点、不良反应以及解救。
4．阐述 glucocorticoids drugs 的抗炎作用机制。
5．Aminoglycosides antibiotics 的主要不良反应有哪些？其基本发生机理怎样？
6．简述细菌对quinolons antibacterial drugs 和 β-lactams antibiotics的耐药机制。
参考答案
一、填空题：
1．spironolactone和acetazolamidespironolactone。
2．ARBs 对缓激肽无影响；2）拮抗AT1受体，AngⅡ可能转而主要激动能引起细
胞凋亡的AT2受体，但ARB可以避免ACEI导致咳嗽等 的不良反应。
3．quinidine， lidocaine， amiodarone，其中quinidinE．和 amiodarone
4．碘剂 ，使甲状腺腺体变韧，减少手术出血 。
5．Ca2+浓度， 腺苷受体阻断作用
6．辅酶Ⅰ， 乙醛脱氢酶
二、单项选择题：
BEECE．ADCAC．CEEEB．CBCDD
三、问答题：
1．答题要点：
硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌，改善体循环和冠脉循环，是防治心绞痛发作的药理基础。
（1）降低心肌耗氧量
扩张静脉血管，降低前负荷
舒张动脉血管，降低后负荷
对心脏区域性耗氧量的影响
（2）改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注
选择性扩张冠脉大的输送血管，增加缺血区流量
降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性
刺激侧支循环或使已有的侧支循环开放，增加缺血区血流灌注
2．答题要点：
机制（1）冲动形成障碍，包括异常自律机制形成，后除极引发的触发激动；（2）冲动传导障碍，即折返激动。
药物分类：（1）第I类，钠通道阻滞药，包括IA、IB、IC
（2）第II类，?肾上腺素受体阻断药
（3）第III类，延长动作电位时程药
（4）第IV类，钙拮抗药
3．答题要点：
（1）肝素是体内正常的抗凝成分，在体内、体外均有抗凝作用；主要通过与血液内抗凝血酶III结合而产生抗凝作用。华法林口服有效，体外无效；主要是对抗维生素K参与某些凝血因子的合成。
（2）两者主要不良反应均为过量易致自发性出血。
（3）肝素过量导致自发性出血，可选用鱼精蛋白解救；华法林过量，可给予维生素K进行解救。
4．答题要点：
（1）抑制炎性介质的产生与释放：
前列腺素(PG) \红肿热痛等炎症反应;
白三烯(LT) \白细胞趋化作用与增加血管通透性作用
细胞粘附分子、趋化因子\白细胞粘附， 游走与渗出
糖皮质激素\脂皮素(lipocortin， LC)合成磷脂酶A2(PLA2)活性细胞膜上的花生四烯酸 (AA)释放PG及LT生成炎性介质。
糖皮质激素?细胞粘附分子、趋化因子表达介质
糖皮质激素?诱导血管紧张素转化酶(ACE)缓激肽降解血管扩张和致痛作用炎症症状。
（2）调节细胞因子的产生：
致炎细胞因子：
白细胞介素-1(interleukin-1，IL-1)，IL-2， IL-3， IL-4， IL-5， IL-6， IL-8， IL-11， IL-12， IL-13; 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor， TNF);
g-干扰素(g-IFN); 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）
(1) 促进血管内皮细胞粘附白细胞?白细胞从血液渗出到炎性部位
(2)使内皮细胞，中性粒细胞及巨噬细胞活化;
(3) 使血管通透性增加;
(4) 刺激成纤维细胞增生；
(5) 刺激淋巴细胞增殖与分化。
糖皮质激素抑制致炎细胞因子基因转录产生炎症的细胞反应与血管反应。
抗炎细胞因子：
(1) IL-10抑制巨噬细胞分泌IL-1，TNF， IL-8等致炎细胞因子;
(2) IL-1受体拮抗剂 (IL-1 receptor antagonist，IL-1ra)拮抗IL-1与其受体结合；
糖皮质激素?诱导抗炎细胞因子IL-10及IL-1ra的生成。
(3) 抑制一氧化氮合酶的活性：
致炎细胞因子诱导一氧化氮合酶(nitriC．oxidE．synthase， NOS) NO生成炎症部位血浆渗出，水肿，组织损伤炎症症状
糖皮质激素抑制巨噬细胞中NOS活性抗炎作用
5．答题要点：
主要不良反应:
（1）耳毒性 表现为前庭及耳蜗功能障碍。
（2）肾毒性（通常是可逆的）
主要经肾排泄并在肾脏（尤其是皮质部）蓄积，可使近端肾小管急性坏死，表现为尿液浓缩障碍，出现蛋白尿、管型尿，甚至肾功能减退。
最重要的后果可能是减少药物的排泄，进而又导致耳毒性加重。
（3）过敏反应
可致嗜酸性细胞增多、皮疹、药热、过敏性休克。
（4）神经肌肉阻断作用
表现为：急性肌肉麻痹，甚至呼吸停止。
其基本发生机理:
阻碍细菌蛋白质合成，主要作用在细菌蛋白体30S亚基。对敏感菌蛋白质合成的三个阶段均有抑制作用：
① 始动阶段，抑制70S始动复合物的形成，使菌体蛋白质的合成停止于早期阶段。
② 在肽链延伸阶段，引起mRNA模板遗传密码错译，合成无用蛋白质。
③ 在终止阶段，阻止终止因子与核蛋白体结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S核蛋白体的解离。最终导致敏感细菌细胞膜蛋白质的合成障碍，膜通透性增加，细胞内K+、腺嘌呤核苷酸等重要物质外漏，导致细菌死亡。
6．答题要点：
（1）quinolons antibacterial drugs: 随着临床应用的日益广泛，耐药菌株逐渐增加，尤其是耐药金葡菌明显增加。
耐药性机制：染色体的突变。
① 细菌DNA回旋酶的改变；
② 细菌细胞膜对药物的通透性下降；
③ 细菌体内药物泵出作用被激活。
（2）β-lactams antibiotics:
多数细菌对β-lactams antibiotics不易产生耐药性，金葡菌与青霉素G反复接触后易产生耐药性。金葡菌产生一种β-内酰胺酶（青霉素酶），使青霉素的β-内酰胺环裂解成青霉噻唑酸，失去抗菌活性。某些G-杆菌也能产生β-内酰胺酶，故对青霉素不敏感。