当肾病进展到肾功能不全时期后，药物代谢和排泄会受到影响。原本同一种药物、同样的剂量，对普通肾病患者来说可能是安全的，但是肾功能不全患者使用后则可能会加重肾脏损害。
所以肾功能不全患者在用药时不能简单地通过药物是否能治病来选择药物，还应该要考虑该药物对肾脏是否有损害，尤其是在肾小球滤过率已经降低的情况下。
肾功能不全用药的注意事项：
1、在坚持肾毒性小或无肾毒性药物的原则下，选择少经肾脏排泄的药物。
肾功能不全患者用药需格外谨慎，对可能导致肾损害的药物尽量不用。或是采用肾损害较小的药物来代替，或是短期使用。
尽量不选择以肾脏排泄为主的药物经由肾脏排泄40%，就可引发药物损害。
2、用药原则：少而精
肾功能不全患者，往往出现多种并发症或合并其他疾病，在治疗前一定要对患者自身的疾病做一个系统、全面的分析，制订一套适合患者的治疗方案，选择少数几种切实有效的药物进行治疗，而不是吃一堆药效不大的药物。
各类药物如何使用
举例说明
降压药：
ACEI、ARB，GFR＜45ml/min/1.73㎡者低剂量起始，增加剂量1周后评估GFR和血钾水平。
β受体阻滞剂GFR＜30ml/min/1.73㎡使用剂量减半。
镇痛药：
NSAIDsGFR＜60ml/min/1.73㎡不能长期使用；GFR＜30ml/min/1.73㎡避免使用。
抗菌药：
氨基糖苷类药物GFR＜60ml/min/1.73㎡患者要减少剂量或延长用药间隔。
降糖药：
磺脲类，GFR＜30ml/min/1.73㎡，使用由肝脏代谢的降糖药需减量。
胰岛素，GFR＜30ml/min/1.73㎡后，用量需减量。
二甲双胍，GFR＜30ml/min/1.73㎡后，避免使用。