糖尿病治疗的口服降糖药

一、磺脲类：适用于II型糖尿病，消瘦的患者。所以，如果我有糖尿病，也适用。

1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲）

2.格列本（苯）脲 (优降糖)

3.消渴丸

4.格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美 、迪沙、依必达、瑞易宁等)

5.格列齐特 (达美康)——我医院有用。

6.瑞易宁（格列吡嗪控释片）——我医院也有用。

7.格列喹酮 (糖适平 )

8.格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）

降糖机制：1.主要通过促进胰岛β细胞释放胰岛素而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2＋ 内流，诱发胰岛素分泌。

2.增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性，加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

3.促进人体内肝糖元的合成，减少糖元的分解，从而降低病人的空腹血糖。磺脲类降糖药适用于2型糖尿病患者，而1型糖尿病患者及伴有黄疸、造血系统抑制、白细胞减低的糖尿病患者须禁用。

适应症：适用于II型糖尿病，不胖的患者。如果你是II型糖尿病，不胖的人，医生一定会首选磺脲类的药给你用，一般的讲，我们用磺脲类的药只用其中的一种，不可能用两种同样的黄脲类的药用在你一个人身上，你又用优降糖，又用美吡达是不对的，就用磺脲病类里一种药，而且开始用药都是用小量的开始，因为磺脲类的药能够刺激胰岛分泌胰岛素，胰岛素分泌多了以后，假如你血糖本身不太高，它可以引起低血糖，低血糖以后有症状不说有时候还有危险，所以开始小量，然后监测血糖，控制要是不理想，慢慢加量，所以这是磺脲类的用药是这样一个用药原则，朋友们要知道黄脲类用药一般是在饭前半小时用药，适合于不胖的人用。

禁忌症：1.1型糖尿病。该型糖尿病患者是胰岛素分泌绝对不足，都没有胰岛素分泌了，你还用此类药促进胰岛素分泌，岂不是雪上加霜？

2．妊娠及哺乳期。

3．严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。

4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。

5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。

6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。

副作用：正如任何一种口服药物一样，磺脲类降糖药也有其副作用，这些副作用包括：

1.低血糖症。这是磺脲类降糖药最重要，也是最危险的一种副作用。理论上讲，任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症，但实际上各种磺脲类降糖药引起低血糖症的危险性有很大区别，作用越强引起低血糖的可能性就越大。从降糖的角度来说作用强者是好药，但从引起低血糖的角度来看，它又不那么好了。

2.体重增加。磺脲类降糖药使用后，胰岛素分泌量增加，糖分就能得到比较充分的利用，在血糖下降的同时，如不注意饮食调节和适当的运动，可能使患者的体重增加。注意的是，那些瘦小的人切不可吃它来增肥。

3.其他问题。如消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、头晕、视力模糊、身体平衡功能发生障碍等神经系统反应，但均不常见。

适合服用磺脲类降糖药治疗的患者应具备以下条件：

1.经饮食和运动治疗，血糖控制仍不好的患者。

2.有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说，磺脲类药几乎没什么作用。
3.体重正常或者偏轻的患者。

降糖强度从强到弱的顺序为：优降糖>美吡达>克糖脲>糖适平>达美康>甲磺丁脲

分述：

1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲）

Ｄ８６０属于第一代磺脲类药物。其副作用较轻，只有少数患者服用后出现胃肠道反应及皮疹。比较而言，在磺脲类药物中，Ｄ８６０的降糖作用较弱。它适用于治疗轻型的糖尿病患者。

甲糖宁在胃肠道吸收迅速，服药后2～4小时出现明显的降糖作用，半衰期（药物在血液中的浓度减少一半时所需要的时间）为4～6小时，持续12小时后消失。甲糖宁作用平和，作用持续的时间比较短，发生低血糖症的机会比较少，即使肾功能有点儿问题，也还是可以小心地使用。甲糖宁的另一个特点就是价格比较便宜。

每片为500毫克，每天最大剂量为500～2 000毫克，可分2～3次餐前30分钟口服。每日仅服500毫克，可在早餐前30分钟一次口服。肝肾功能不全者禁用。对老年糖尿病患者有引起持续性低血糖的危险，故应慎用。

2. 格列本（苯）脲 (优降糖)：

长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。最大剂量为每日15毫克。

优降糖属于第二代磺脲类药物。其降糖作用较强，为Ｄ８６０的２００倍。病人服用优降糖后，易出现低血糖反应。因此，对于老年性糖尿病患者、有心脑肾病变及过度肥胖的糖尿病患者应不用或慎用优降糖。

优降糖是最早用于临床的第二代磺脲类口服降糖药，它的作用强大而且持久，是目前作用最强、持续时间最长的一种磺脲类降糖药。有人发现优降糖能进入胰岛β－细胞发挥作用，所以它的作用时间长而且强度大。优降糖最主要的副作用是低血糖，严重时足以致死，现在报道的低血糖症多是由于吃优降糖不合适造成的。有些中药，如消渴丸、糖威胶囊中也都含有优降糖。优降糖效力强、价格低，现在我国口服降糖药市场上首屈一指的就是优降糖，其次就是消渴丸。前一段时间闹得沸沸扬扬的“糖脂宁胶囊”就是添加了大量格列苯脲而导致患者低血糖死亡。

降糖作用为D-860的200倍，降糖作用在口服降糖药中最强。每片为2.5毫克，一般用量为每日2.5～10毫克，每日最大量一般不超过10毫克。 最大副作用是较容易导致低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖。老年糖尿病、肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人，应慎用或不用。

3.消渴丸

消渴丸的主要成分有北芪、优降糖（每丸含０．２５毫克）、生地黄、天花粉。它具有益气养阴，生津止渴的作用。因此，消渴丸能改善病人的多饮、多尿、多食及 消瘦等症状，使病人的血糖、尿糖趋于正常。消渴丸的副作用和优降糖相近，可使病人发生低血糖反应。它适用于２型糖尿病患者，对于轻度、中度的糖尿病患者疗 效显著。

其实消渴丸就是优降糖在起作用，其他中药成份都是配角，只是为了迎合国家政府部门要突出中药地位，才加上那些中药，所以那些愚民就以为是中药在起作用。如果不添加优降糖，不知那些中药是否还可以降血糖呢？

4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美 、迪沙、依必达、瑞易宁等)：

美吡哒是第二代磺脲类药物，在口服后能迅速而完全地被吸收，30分钟后胰岛素已经升高，半衰期仅2～4小时，其降糖的强度是Ｄ８６０的１００倍，仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老年人尤为适宜。国外有人主张不用长效降糖药，以免累积起来造成低血糖症，而且刺激胰岛时间太长，可能会引起胰岛功能衰竭，或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症，这种观点有一定道理。美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。

由于美吡达在人体内的代谢产物无生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现低血糖反应。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂 代谢紊乱等并发症。少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。
一般从小剂量开始服用，5毫克每日早餐前30分钟口服，老年患者减半，以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量，一般剂量为每日5～15毫克。服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。

格列吡嗪（美吡达） 对餐后高血糖特别有效，因其作用缓和，故适用于老年人。一般初始用量为每天5毫克，最大剂量可用至每天20～30毫克。现已有此类药物的控释片（瑞易宁），只需每天在同一时间服用一片（餐前、餐后均可），能平稳控制24小时的血糖，避免血糖大幅度的波动，从而降低了副作用的发生率。

5. 格列齐特 (达美康)：

中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。

达美康为第二代磺脲类药物。其降糖的强度为Ｄ８６０的１０倍，作用较温和，无明显的副作用。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达 美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。

达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收得比较慢，它的半衰期为10～12小时，是各类降糖药中半衰期最长者之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作用时间较长，所以临床降糖效果较强。除了刺激胰岛素分泌外，达美康还有降低血液粘稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。

降糖作用温和，仅为D-860的10倍。比较适用于老年糖尿病患者。每片80毫克，有些老年患者可能每天半片或1片即已足够。大多数患者需要每日服用2 片，早晚餐前30分钟各服1片。需要时还可增加至每日3片，全日最大剂量一般不能超过3片（240毫克）。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、 头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。

除可有效降低血糖外，它对防治心血管病变亦有一定作用（降低血小板凝集，增加纤维蛋白溶解等）。一般初始用量为每天80毫克，最大剂量可用至每天320毫克。老年人和肾功能损害的患者不宜服用。

6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片） ：

瑞易宁是第二代磺脲类药物。其活性成分是格列吡嗪。病人在早餐时服用１片（５毫克）瑞易宁后，可使患者体内全天保持稳定的药物浓度。故它能有效地控制病人全天的血糖浓度，并且，不增加患者低血糖的发生率。患有严重胃肠疾病，如严重胃肠狭窄或严重腹泻的糖尿病患者不宜服用此药。

7.格列喹酮 (糖适平 ) ：

糖适平为第二代磺脲类药物。副作用最小，其降糖的强度与Ｄ８６０相仿。经口服后吸收快而且完全，半衰期最短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是它95％通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5％，不受肾功能的影响。而且作用温和，很少引起低血糖症。故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。

适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退，及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30～120毫克，分2～3次餐前30分钟口服。

8. 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）：

格列美脲为第三代磺脲类药物，其降糖作用仅次于优降糖。格列美脲可增强机体对胰岛素的敏感性。并且，它还有模拟胰岛素的作用，因此，格列美脲在调节病人的血脂及减轻病人体重方面都有明显的作用。

在体内容易与蛋白质快速结合和解离，对血糖控制较为稳定，不易引起低血糖。

伊瑞是一种新型磺脲类降糖药，使用剂量小而作用强，降糖作用与血糖升高有关，血糖不高时降糖效果不明显，所以不大引起低血糖，其降糖方式和降糖效果与优降糖都很相似。
适用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。初始剂量为每天1毫克，早餐前服用较好。根据血糖监测结果，每1～2周按1，2，3，4，6 毫克递增，个别患者最大剂量可用至8毫克。目前认为该药具有起效快、作用强、持续时间长、安全、低剂量、低毒性等特点，注意事项与第二代磺脲类药物相似。

为磺脲类降糖药中的中长效制剂，初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为 1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服，建议在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。

在老年２型糖尿病患者中格列美脲可以改善胰岛素抵抗(可能是通过它的胰外作用)并且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改善这种改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提示:格列美脲对于老年２型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更大的优势

亚莫利有每片1mg，2mg两种片剂。

用法用量 遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。 格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过 2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。

不良反应 1．低血糖，本品可引起低血糖症，尤其老年体弱患者在治疗初期，不规则进食，饮酒及肝肾功能损害患者，据报道，发生率为2%。 2．消化系统症状：恶心呕吐，腹泻、腹痛少见。 3．有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。 4．皮肤过敏反应，瘙痒、红斑、荨麻疹少见。 5．其他：头痛、乏力、头晕少见。

禁忌症 1．已知对格列美脲有过敏史者禁用。 2．糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗 3．孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

注意事项 1．病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。 2．治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。 3．避免饮酒，以免引起类戒断反应。