多巴丝肼片的药理毒理是什么呢？

多巴丝肼片，适用于帕金森病(原发性震颤麻痹)以及脑炎后、动脉硬化性或中毒性帕金森综合征。口服：成人常用量，第一周一次125mg，一日2次。其后每隔一周，每日增加125mg，一般每日量不得超过1g，分3～4次服用。接受本品治疗达1年至数年者，部分病人可突然发生运动不能、震颤及强直，如“开关”现象。情绪紧张可促进患者发生反常运动不能或“起步困难”。那么，多巴丝肼片的药理毒理是什么呢？

多巴丝肼片在摄入本品后大约1小时左旋多巴血浆浓度达到峰值。左旋多巴的消除半衰期大致是45分钟。左旋多巴和苄丝肼的组合使用可以补偿大脑中多巴胺的不足。在治疗剂量范围内，苄丝肼不能穿透“血脑屏障”。大脑脱羧酶将左旋多巴转换成多巴胺，并接着转换成少量去甲肾上腺素和较多的无活性代谢物。苄丝肼在肠粘膜和肝脏羟基化。左旋多巴和苄丝肼最终主要通过肾脏排除体外。

药理毒理：

1.药理作用：多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。

2.毒理研究： 1)遗传毒性。多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。 2)生殖毒性。生殖毒性试验中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下，可见胚胎死亡发生率增加（家兔）和/或胚仔体重降低（大鼠）。

药物过量：症状及体征。美多芭药物过量的症状及体征与其在治疗剂量下的不良反应相同，仅是在程度上更为严重。药物过量可导致：心血管不良反应（如心律失常）、精神障碍（如精神错乱和失眠）、胃肠道反应（如恶心和呕吐）以及异常的不自主运动。

多巴丝肼片贮藏为遮光，密封；包装双铝包装,40片/盒；有效期48个月；执行标准《中国药典》2010 年版二部；批准文号国药准字H10930198；生产企业上海罗氏制药有限公司。