奥卡西平片的药代动力学有哪些呢？

奥卡西平片曲莱为浅灰绿色（0.15g）、黄色（0.3g）或浅粉红色（0.6g）椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。那么，奥卡西平片的药代动力学是什么呢？

本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品 可从临床有效剂量开始用药，一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量；当使用曲莱[sup]?[/sup] 代替其他抗癫痫药治疗时，在曲莱[sup]?[/sup]治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。

药代动力学

吸收

奥卡西平在服用后，迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，MHD)。

健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l，相应的达峰时间为4.5小时。

食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。

分布

MHD表面分布容积为49升，大约40％的MHD与血清蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的治疗范围内，这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。

在人体进行的一项物质平衡研究中，奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代谢产物也很快地被消除。

一天两次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时，MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400 mg之间时，其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。

代谢

肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD，该物质是本品发挥药理作用的活性物质，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分（约占剂量的4%）被氧化成无药理活性的10，11-二羟基衍生物（DHD）。

消除

奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出，其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%， MHD原形为27%； 无活性的DHD约占3%，奥卡西平的其它结合物约占13%。

奥卡西平迅速地从血清中消除，半衰期为1.3-2.3个小时。但是，MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。