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酮康唑的药理作用是什么

作者:admin发布时间:2012-11-01 20:56浏览:

酮康唑为类白色结晶性粉末;无臭,无味。主要用于治疗全身真菌感染,如全身念珠菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、芽生菌病。

酮康唑的药理作用是什么?

酮康唑对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌 属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癬菌 等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。

酮康唑属吡咯类抗真菌药,通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使重要的细胞内物质外漏;同时通过抑制真菌的三酰甘油(甘油三酯)和磷脂的生物合成,影响氧化酶和过氧化酶的活性,使细胞内过氧化氢积聚而导 致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。

本品在胃酸内溶解易吸收,胃酸分泌少时,吸收减少^吸 收后在体内广泛分布,如关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、肌 腱、皮肤软组织、粪等。本品难以穿透血-脑屏障,可穿过胎盘 屛障。血清蛋白结合率>90%。单次口服本品200 mg和 400 mg后,高峰血药浓度分别为(3. 6±1. 65 ) rag/L和 (6. 5±1.44)mg/L0达峰时间为1-4小时。本品餐后服用 的生物利用度为75%。t1/2为6. 5-9小时。部分药物在肝内 代谢为无活性产物。本品主要由胆汁排泄,1/3由肾脏排出,其中2%-4%以原形自尿中排出。