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伊曲康唑的药理作用怎样?

作者:admin发布时间:2012-11-01 20:56浏览:

 药理作用:本药为合成的三唑类广谱抗真菌药,它通过抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14 or去甲基酶, 导致14 cr甲基固醇蓄积,使细胞麦角固醇的合成受阻,膜通 透性增加,细胞内重要物质外漏,导致真菌死亡。另外, 14 a-甲基固醇还作用于细胞膜上结合的ATP酶,干扰真菌 的正常代谢。

餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200 mg 后(4. 6±1. 3)小时血药浓度达峰值,其血药浓度为(0. 32 土0.16)Mg/ml。本品血浆蛋白结合率为99. 8%,全血浓度为血 浆浓度的60%,在肺、肾、肝、骨骼、胃、脾和肌肉中的药物浓 度比相应的血浆浓度高2?3倍。在富含角蛋白的组织中,尤 其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再 生过程有关。连续用药4周后停药,7天后已测不到药物的 血药浓度,但皮肤中的药物治疗浓度仍可保持2?4周。开始' 治疗1周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结; 束后,其药物浓度仍至少存在6个月。本品存在于皮脂中,: 汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中分布在易于受到. 真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是: 200 mg,每天1次,治疗3天,可持续2天;200 mg,每夭:: 2次,治疗1天,则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产 生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究_ 发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌 物水平约为高效液相色谱分析本品水平的3倍。本品血i 中清除呈双相性,终末半衰期为(23. 8±4. 7)小时。经粪 泄的原型药为所用剂量的3%?18%,经肾排泄的原型药低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在1周内随尿液排泄。