普鲁卡因是一种常用的麻醉药物,普鲁卡因由血液吸收的速率受多种因素的影响,如注药部位、剂量、是否加用血管收缩药等。主要由血浆假性胆碱酯酶水解。代谢 产物由肾脏排泄。
普鲁卡因是短效酯类局麻药,作用于外周神经可产生传导阻滞作用,依靠浓度梯度以弥散的方式穿透神经细胞膜,在内侧阻断钠 离子通道,使神经细胞兴奋阈值升高,动作电位降低,不应期延长,随浓度的增加,神经细胞完全丧失兴奋性和传导性,传递信息的功能则被阻 断。普鲁卡因脂溶性低,穿透能力弱,麻醉强度低,作用时间短。
普鲁卡因从注射部位吸收或直接血管内给药,可透过血脑屏障到达中枢,对中枢 神经既有兴奋也有抑制作用。普鲁卡因在注药部位首先被神经组织摄取, 按浓度梯度以弥散方式进行。当核心部位的药物浓度达最低麻醉浓度时,整个神经麻醉