利多卡因是中效酸胺类局麻药，对外周神经的作用机制 为通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。利多卡因对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。血药浓度低时，病人镇静， 痛阈提高，能抑制咳嗽反射，亚中毒剂量时有抗惊厥作用。
当血药浓度超过5fxg/ml时，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。利多卡因能有效地抗室性心律失常，对于受损和部分去极化的纤维，能恢复其正常传导功能。但随血药浓度升高，可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心排出量下降，所以对原有室内传导阻滞者应慎用。
利多卡因在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取，穿透神经细胞膜，阻断神经兴奋与传导。