利多卡因经肝脏代谢，在肝脏由肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代谢产物由肾脏排泄，3%-5%以原形排出。
一小部分利多卡因随胆汁排到肠道，在肠道内大部分被再吸收经肾脏排出。半衰期约90分钟，肝功能障碍者出现药物蓄积，引发毒性反应。眼科常用0.5%-1%溶液作眼轮匝肌麻醉、球后麻醉 以及其他浸润麻醉，总量不超过300mg。
剂量与用法：0.25%-0.5%用于局部浸润麻醉，成人一次最大用量为350-400mg。1%-2%用于神经阻滞麻醉，成人极量为400mg。
利多卡因常用剂量和浓度对神经无毒性作用，血药浓度过高时发生毒性反应。若误将极量(500mg)利多卡因注入静脉,有引起心跳骤停的危险