左羟丙哌嗪颗粒的用药方法为口服，成人一日三次:每次60毫克(按左羟丙哌嗪计)(1袋)，两次服药间隔在6小时以上，或遵医嘱。鉴于尚无有关食物对本药品吸收影响的资料，因此建议避免在进餐期间服药。建议连续服用最多不超过14天。
左羟丙哌嗪颗粒同其它镇咳药物一样，在明确诊断后并有应用指征时才可使用本品，本品仅为对症治疗药物。本品偶尔会引起嗜睡，患者在驾驶、操作机器时慎用。
2岁以下儿童、老年人、肝肾功能减退者慎用。服用具有镇静作用药物者慎用。建议连续服用最多不超过14天。2岁以下儿童慎用。左羟丙哌嗪颗粒未在国内儿童进行剂量探索试验。据MICROMEDX记载国外0.6%糖浆剂(Texh Info Levotuss(R)1997)推荐儿童剂量为一日三次，每次1mg/kg，两次服药间隔在6小时以上，必要时单次剂量可达2mg/kg(最大剂量不超过60mg/次)。孕妇、哺乳期妇女禁用。老人慎用。