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异烟肼有什么临床上药理作用?

作者:admin发布时间:2012-11-01 19:35浏览:

异烟肼别名雷米封(Rimifon〉、4-吡啶甲酰肼、INH 理化特性本品为异烟酸的酰肼化合物,系无色或_ 色结晶性粉末,无臭,性质稳定,易溶于水。5%水溶液的p值为6-8。分子式为:CsH7N30。

药理本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制 阐明,可能是本品在菌体内被氧化成异烟酸,后者取代了中的烟酰胺,使之失去递氢作用,氢由黄酶自身氧3 H2o2,从而发挥抗菌作用。也可能是通过抑制敏感细胞壁组分中的分枝菌酸的合成而使破裂,丧失抗酸性能。

化快慢而不一,快者半衰期为0.5-1.6小时,慢者肝、肾功能损害者可能延长。本药主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中有的具有肝毒性。异烟肼主要经肾排泄(约70% ),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。异烟胼易通过血-脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟胼可经血液与 腹膜透析清除。