新体卡松Neotigason

 名　称：新体卡松Neotigason

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制造商：上海罗氏制药有限公司
关键词：neotigason；acitretin；银屑病；roche
药物分类： Y28.2．皮肤科用药
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简介：

新体卡松Neotigason
用于严重银屑病及角质化疾患口服治疗的维甲酸类。

成分
活性成分：acitretin，10mg及25mg胶囊。
赋形剂：抗氧化剂sodium ascorbate。

性能与作用
Neotigason的活性成分acitretin，为一种类似维甲酸的芳香族合成物质。在 acitretin耐受性的临床前期试验中，未发现有相应的诱变或致癌作用，亦未发现对肝脏有直接的毒性损害。但即使低剂量的acitretin，仍可导致动物的畸胎发生。
临床试验证实，acitretin可以使银屑病及角质化疾患表皮细胞的增殖，分化及角化正常化，而副作用一般是可以耐受的。Neotigason可以减轻症状，但其作用机理不明。

药物动力学
吸收
服药后1-4小时acitretin的血浆浓度达到高峰。在与食物同服时，经口摄入的acitretin生物利用度最佳。单一剂量的生物利用度效力约为60%，但可因人而异（36-95%）。
分布
acitretin为高度脂溶性物质，易于渗入机体组织。Acitretin同蛋白质的结合可超越99%。在动物实验中，acitretin大量通过胎盘屏障，足以造成胎儿畸形，根据acitretin的脂溶性质，可以设想相当数量的acitretin能够进入母乳。
代谢
Acitretin通过同分异化作用（转化为13-顺acitretin），葡萄糖醛酸化作用以及侧链分裂而被代谢。
排泄
Acitretin在血浆中的半衰期约为50小时，其主要代谢产物顺acitretin（仍为致畸胎物质）的半衰期约为60小时。Acitretin以代谢产物形式，约以相同等份经由肾脏与胆汁完全排泄。

适应症
严重银屑病患包括
红皮性银屑病
局部性或全身性脓疱银屑病。

哺乳期妇女
正在哺乳的妇女不得服用Neotigason。

副作用
最常见的副作用是维生素A增多症的症状，如口唇干燥，唯可用油性软膏涂抹，以减轻症状。
罕有出现颅内高血压（虚瘤脑），但偶有头痛纪录。

剂量与服法
由于acitretin的吸收和代谢率不同，服药剂量必须因人而定。
Acitretin胶囊以每日一次与膳食或牛奶同服为宜。以下为推荐剂量
成人：
疗程初2-4周每日剂量25mg（即1粒25mg胶囊）或30mg（即3粒10mg胶囊），即可获得满意疗效。
根据临床疗效和耐受性决定维持剂量，一般而言，在随后的6-8周内每日服25-50mg可以达到最佳疗效。
对于某些患者，可能需要增加到最大剂量每日75mg（即3粒25mg胶囊）。
银屑病患者的病灶如已充分消退，可终止治疗。如复发，则按上述剂量继续治疗。
角质化疾患通常需要持续治疗。应服用可能的最低剂量，每日小于20mg，而不应超过50mg。
儿童：
鉴于长期治疗可能导致严重副作用，应慎重权衡利弊。只有在所有可选择的治疗均已证实无效时，方可考虑使用acitretin。
应根据体重决定剂量。每日剂量约为0.5mg/公斤体重。对某些病例可以短期内使用较高剂量（每日最多1mg/公斤体重），但每日最大剂量不得超过35mg。由于长期服药可能产生副作用，维持量应尽可能低。
联合用药：
当Neotigason同其它药物联合应用时，可以根据患者个体反应，减少Neotigason的剂量。常规的局部治疗可以继续进行及不妨碍Neotigason治疗。

禁忌症
Neotigason为高度致畸物质，孕妇禁服。育龄妇女只有在服药前四周内，服药期间以及停药后两年之内采取严格的避孕措施，方可服用。
育龄妇女不可接受正在Neotigason治疗病人的捐血，在服用Neotigason期间及停药后一年内，患者不得捐血。
严重肝肾功能不全者及慢性血脂异常升高者禁用。
由于Neotigason及四环素均可引起颅内压增高，因此不得两药合用。
已有报道，联合应用氨甲喋吟（活性成分为etretinate）可导致罹患肝炎危险的增加，所以禁忌氨甲喋吟和Neotigason合用。
禁忌Neotigason与维生A或其它维甲酸类并用，以避免维生素A过多症的发生。
对acitretin或赋形剂的制剂或其它维甲酸类过敏的病人，忌用Neotigason。

稳定性
药品包装上印有失效日期，过期请勿服用。
包装：10mg胶囊30，100 25mg胶囊 30，100。