东菱®精纯克栓酶

 名　称：东菱®精纯克栓酶

--------------------------------------------------------------------------------
制造商：日本东菱药品工业株式会社
关键词：东菱精纯克栓酶；batroxobin；闭寒性动脉硬化症；微循环障碍；纤维蛋白原
 药物分类： Y11.2．抗凝血、抗血栓形成及纤维溶解药
--------------------------------------------------------------------------------
简介：

东菱®精纯克栓酶

组成
东菱精纯克栓酶（10BU）一支（1ml）中:
Batroxobin 10BU
添加物：三氯叔丁醇(Chlorobutanol) 3.0mg
明胶加水分解物 0.1mg
东菱精纯克栓酶(5BU)一支(0.5ml)中：
Batroxobin 5BU
添加物：三氯叔丁醇(Chlorobutanol) 1.5mg
明胶加水分解物 0.05mg
®Buù为Batroxobin Unit的略称，是 Batroxobin的酶活性量的表示单位。37°C下，标准人-枸椽酸(Human-citric acid)血浆0.3ml中加入Batroxobin溶液0.1ml后，19.0±0.2秒发生凝固时，其酶活性量为2BU。

适应症
闭寒性动脉硬化症引起的缺血性诸症状的改善。
末梢及微循环障碍的改善（如：突发性耳聋，振动病）。

用法与用量
成人用量首次量为10BU，以后的维持剂量可减为5BU，隔日一次，药液使用前用100 ml以上的生理盐水稀释，静脉点滴1小时以上。
下列情况首次使用量应为20BU，以后的维持剂量可减为5BU：
给药前血纤维蛋白原（fibrinogen）浓度达400mg/ml以上时。
突发性耳聋的重症患者。
通常疗程为一周，必要时可增至3周：慢性期治疗要增至6周，但在延长期间内每次用量减至5BU隔日点滴。

使用注意事项
本制剂具有降低血纤维蛋白原（fibrinogen）的作用，用药后可能有血或止血延缓现象。因此，治疗前及给药期间应对患者进行血纤维蛋白原和包含血小板之凝集情况的检查，并密切注意临床症状。
如患者有动脉或深部静脉损伤时，该药有可能引起血肿。

下列患者禁用
具有出血史者
手术不久者
有出血可能性者
正在使用具有抗凝作用及抑制血小板机能药物（如：阿斯匹林）者
正在使用抗纤溶性制剂者
重度肝或肾功能障碍及其它如乳头肌断裂、心室中隔穿孔、心原性休克，多脏器功能衰竭症者。
对本制剂有过敏史者。

下列患者慎用
有药物过敏史者
有消化道溃疡史者
患有脑血管病后遗症者
70岁以上高龄患者

不良反应
主要为：注射部位出血、创面出血、头痛、头重感、头晕等中枢，周围神经症状。

药理作用
1.血液凝固系统
血纤维蛋白原浓度依给药量的增加而降低。
除了血纤维蛋白原之外，对血液凝固因子（血小板数，血小板机能，出血时间）几乎不发生影响。
2.血液纤溶系统
促使组织纤维蛋白溶酶原活化质内皮细胞释放。
增强-PA作用。
降低血纤维蛋白溶酶原活化质的抑制因子的活性。
减少α2-纤维蛋白溶酶抑制因子
减少纤维蛋白溶酶原
增加活性纤维蛋白溶酶
活化C蛋白
增加纤维蛋白原及纤维蛋白分解产物
缩短优球蛋白的溶解时间
3.血液之流变学上的诸因素
降低全血粘度
抑制红血球的凝集力
缩短红血球通过时间
血浆粘度的下降，使流动性增强，防止血栓形成的增大
4.对于微循环的作用
降低血管阻力，加快血流速度，增加血流量。

药代动力学
1.血液浓度
健康成年人10BU静脉点滴给药，10BU隔日一次、共三次。半衰期：首次给药为5.9小时；第二次给药为3.0小时；第三次给药为2.8小时。
2.排泄
健康成年人静脉给药（10BU）后，观察到大部分代谢产物由尿中排出。

性状
1.制剂性状
本制剂为无色、透明液体。
pH：4.8~6.0
渗透压比值：1（与生理盐液对照）
2.有效成分的理化特性
一般名：batroxobin
分子量：约36，000
结构：直链糖蛋白类化合物。碳水化合物含量约5%。
N-末端氨基酸为缬氨酸；氨基酸的主要组成是天门冬酰胺。

使用注意事项
1.管理规则：本制剂为剧药，属于指定用医药品，使用时须按医生处方的指示用药。
2.贮存：避光、5℃下保存（但应避免冻结）。
3.使用期限：二年。