药物化学——抗肿瘤金属铂配合物

顺铂（Cisplatin）是最早用于临床的金属铂配合物抗肿瘤药，不良反应主要为消化道反应，肾脏毒性、骨髓抑制、听神经毒性。为减小毒副反应，发展了第二代铂配合物抗肿瘤药，例如 卡铂（Carboplatin） 肾脏毒性、神经毒性较顺铂低，骨髓抑制相等或略高。

 

　　顺铂（Cisplatin） 化学名：Z-二氨二氯铂

　　性质：

　　1. 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末，对光及空气不敏感，室温下稳定。

　　2. 顺式（ Z ）异构体有效，反式异构体无效。

　　3.顺铂微溶于水，水溶液不稳定，逐渐水解和转化为反式异构体，水解生成的水合物进一步生成有毒的低聚物。但在0.9%氯化钠液中，低聚物可迅速转化为顺铂，因此不会导致中毒。

　　用途：对多种实体肿瘤均有效，常用于睾丸肿瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部癌等。