丸剂

丸剂系指药物与适宜的辅料均匀混合，以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。丸剂包括滴丸、糖丸、小丸等。本节主要介绍滴丸。
　　滴丸系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。
　　糖丸和小丸的相关知识
　　丸剂生产与贮藏的要求
　　一、滴丸
　　滴丸中的药物高度分散于基质，所以起效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药物制成滴丸这种固体剂型，便于服用和运输；因药物与基质熔合后，与空气的接触面积减小，故不易氧化和挥发，故能增加药物的稳定性；滴丸可根据需要制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型；滴丸生产设备简单、操作容易，无粉尘，有利于劳动保护。目前可供使用的基质品种较少，且难以滴制成大丸（一般丸重都不超过100mg），故多用于剂量较小的药物。
　　（一）滴丸的常用基质和冷凝液
　　滴丸中的基质与滴丸的形成、溶散时限、溶出度、稳定性、药物含量等有密切关系。基质分为水溶性和非水溶性两类，常用的水溶性基质有聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等；非水溶性基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。实际生产中也常将水溶性和非水溶性基质混合使用，混合基质可容纳更多的药物，还可调节溶出速度或溶散时限。
　　冷凝液也分为水溶性和非水溶性两类，常用的水溶性冷凝液有水及不同浓度的乙醇，适用于非水溶性基质的滴丸；非水溶性冷凝液有液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。
滴丸基质和冷凝液的要求
　　（二）滴丸的制备方法
　　采用滴丸机以滴制法制备
　　滴出方式有下沉式和上浮式，冷凝方式有静态冷凝与流动冷凝两种，熔化可在滴丸机中或在熔料锅中进行，可根据生产的实际情况选择。
　　滴丸机的主要部件有滴管系统（滴头和定量控制器）、保温设备（带加热恒温装置的贮液槽）、控制冷凝温度的设备（冷凝柱）及滴丸收集器等。
　　目前国内滴丸机有单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴丸机及上浮式的滴丸机等。

（三）质量检查
　　1．外观
　　大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。
　　2．重量差异
　　除另有规定外。取滴丸20丸，精密称定总重量，求得平均丸重后，再分别精密称定各丸的重量。每丸重量与平均丸重相比较，超出重量差异限度的滴丸不得多于2丸，并不得有1丸超出限度一倍。
　　3．溶散时限
　　除另有规定外，照崩解时限检查法检查，均应符合规定。
　　【实例分析】滴丸制备分析
　　例1 芸香油滴丸
　　二、微丸
　　微丸是指直径小于2.5 mm的各类丸剂，可根据不同需要将其制成速释或缓释微丸。速释微丸可使药物迅速释放，缓释微丸是由药物与阻滞剂混合制成或先制成普通丸芯而后再包控释膜而成。微丸可压制成片或制成控释胶囊剂。
微丸的特点
　　（一）微丸的辅料
　　用于微丸丸芯的主要辅料有稀释剂和黏合剂；用于微丸薄膜衣的辅料有成膜材料、增塑剂，有的还需加入一定量的致孔剂、润滑剂和表面活性剂。
　　（二）微丸的制备
　　1．流化沸腾制粒法（一步制粒法）　
　　将药物与辅料置于流化室，在流化状态下混合均匀，再喷入黏合剂，使之黏结成为颗粒，当颗粒大小满足要求时停止喷雾，颗粒可直接在沸腾床内干燥。微丸的包衣过程也可同时进行，即制粒、干燥、包衣一步完成。
　　流化沸腾制粒法的特点是：缩短操作时间；所得微丸大小均匀、圆整、粒度分布窄、无黏连；微丸衣层厚薄均匀。
　　2．包衣锅法（滚转制粒法）
　　将药物与辅料粉末混合均匀，加入黏合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成小球，包衣后即得所需微丸。是比较传统的制备方法。
　　3．挤出滚圆法　
　　将药物、辅料粉末加入黏合剂混合均匀，通过挤出机将之挤成条柱状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割，滚制成大小均匀、规整的球形，再进行干燥、包衣。
　　根据下列微丸的制备，讨论下列微丸制法类型和微丸药物释放的原理.