药剂学第16章(3)

6）研究过程 受试者禁食过夜受试制剂或标准参比制剂，用200~250ml温开水送服，2~4小时后进统一饮食。
7）药物动力学分析 主要的药物动力学参数为生物半衰期（t1/2）、峰浓度（Cmax）、达峰时间（tmax）和血药浓度-时间曲线下面积AUC。Cmax 、tmax应采用实测值，不得内推。
8）生物利用度的计算 生物利用度F应用个受试者的AUC0~∞分别计算，并求出其均值±SD。
9）生物利用度与生物等效性评价 受试制剂的参数AUC的95%可信限落于标准参比制剂的80%~125%范围内，对Cmax可接受范围在70%~145%，而且受试制剂相对生物利用度应在80%~120%范围，则可认为受试制剂与参比制剂生物等效。
3．缓释、控释制剂
1）单剂量、双周期交*试验
2）多剂量、双周期稳态研究
第十七章药物制剂的配伍变化与相互作用
重点内容
药物制剂的配伍变化
次重点内容
注射剂的配伍变化
考点摘要
本章为本书新增章
一、物理配伍变化【掌】
1．析出沉淀或分层
2．潮解、液化和结块
3．分散状态或粒径变化
二、化学的配伍变化【掌】
1．变色
2．混浊和沉淀
3．产气
4．分解破坏、疗效下降
5．发生爆炸三、药理的配伍变化【掌】：
指药物配伍使用后，在体内过程中相互作用影响，造成的药理作用变化。
四、注射液配伍变化的主要原因【熟】
1．溶剂组成改变
2．pH值改变
3．缓冲剂
4．离子作用
5．直接反应
6．盐析作用
7．配合量
8．混合的顺序
9．反应时间
10．氧与二氧化碳的影响
11．光敏感性
12．成分的纯度
生物药剂学和药物动力学历年考题
A型题
1．大多数药物吸收的机理是
A．逆浓度关进行的消耗能量过程
B．消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 ．
C．需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程
D．不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程
E．有竞争转运现象的被动扩散过程
(答案D)
2．不影响药物胃肠道吸收的因素是
A．药物的解离常数与脂溶性 B．药物从制剂中的溶出速度
C．药物的粒度 D．药物旋光度
E．药物的晶型
(答案D)
3．不是药物胃肠道吸收机理的是
A．主动转运 B．促进扩散
c．渗透作用 D．胞饮作用 E．被动扩散
(答案C)

4．下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律
A．平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值
B．达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC
c．达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D．达稳态时的累积因子与剂量有关
E．平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值
(答案B)
5．测得利多卡因的消除速度常数为0．3465h～，则它的生物半衰期
A．4h B．1．5h C．2．0h D．O．693h E．1h (答案C)
6．下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是
A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C．表观分布容积不可能超过体液量
D．表观分布容积的单位是“升／小时”
E．表现分布容积具有生理学意义 (答案A)
提示：本章概念与公式众多，多不好理解，表观分布溶积的概念和计算是其中最易懂且最容易考到的。
7．静脉注射某药，X0=60rag，若初始血药浓度为15ug／ml，其表观分布容积V为
A．20L B．4ml c．30L D．4LE．15L (答案D)
8．下列有关生物利用度的描述正确的是
A．饭后服用维生素B2将使生物利用度降低
B．无定形药物的生物利用度大于稳定型生物利用度
C．药物微粉化后都能增加生物利用度
D．药物脂溶性越大，生物利用度越差 E．药物水溶性越大，生物利用度越好
(答案B)
9．地高辛的半衰期为40．8h，在体内每天消除剩余量百分之几
A．35．88％ B．40．76％ C．66．52％D．29．41％ E．87．67％ (答案A)
利用一级药物动力学进行半衰期、消除速率常数、药的保质期、稳态血药浓度等静
算，是考试中为数不多的可以出计算题的考点之一。
10．假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个tl／2药物消除99．9％
A．4h／2 B．6tl／2 C．8tl／2 D．10h／2 E．12h／2(答案D)
B型题[1-5]
A．药物由高浓度区域向低浓度区域扩散
B．需要能量
c．借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散
D．小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜
E．粘附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内
1．促进扩散
2．胞饮作用
3．被动扩散
4．主动转运
5．膜孔传运
(答案CEABD)
提示：掌握生物药剂学中各种跨膜转运的特点。
生物药剂学和药物动力学历年考X型题
X型题
1．下述制剂中属速效制剂的是
A．异丙基肾上腺素气雾剂 B．硝苯地平控释微丸 c．肾上腺素注射剂D．硝酸甘油舌下片 E．磺胺嘧啶混悬剂(答案ACD)
2．影响胃排空速度的因素是
A．空腹与饱腹 B．药物因素
c．食物的组成和性质 D．药物的多晶型
E．药物的油水分配系数(答案ABC)
3．某药肝脏首过作用较大，可选用适宜的剂型是
A．肠溶片剂 B．舌下片剂
C．口服乳剂D．透皮给药系统
E．气雾剂
(答案BDE)
4．下述制剂中属于速释制剂的有
A．气雾剂 B．舌下片
C．经皮吸收制剂 D．鼻粘膜给药
E．静脉滴注给药
(答案ABDE)
5．与药物吸收有关的生理因素是
A．胃肠道的PH值B．药物的pKa
c．食物中的脂肪量 D．药物的分配系数
E．药物在胃肠道的代谢 (答案ACE)
[历年所占分数]生物药剂学3分——6分。药物动力学2分——2．5分