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毒性西药品种

作者:admin发布时间:2012-11-01 18:59浏览:

按卫生部规定,毒性西药管理的品种有9种。它们是:去乙酰毛花甙丙、洋地黄毒甙、士的年、阿托品、三氧化二砷、氢溴酸后马托品、毛果芸香碱、水杨酸毒扁豆碱、升汞。
药品名称 英 文 名 给药方法 常 用 量 极   量
一 次 一 日 一 次 一 日
去乙酰毛花甙丙 Deslanosidum 静 注 0.4~0.8mg 1~1.6mg(全效量/24h)  
洋地黄毒甙 Digitoxinum 口服 、肌注   0.7~1mg(全效量)  
0.05~0.1mg(维持量)
硫酸阿托品 Atropini Sulfas 口服 0.3~0.5mg 0.5~3mg 1mg 3mg
皮注、静滴 0.3~0.5mg 0.5~3mg 1mg  
硝酸士的宁 Strychnini Nitrate 口服 1~3mg 3~9mg 5mg 10mg
皮下注射 1~3mg   5mg  
氢溴酸东莨菪碱 Scopolamini Hydrobromidum 口服 0.3~0.6mg 0.6~1.2mg 0.6mg 2mg
皮下注射 0.3~0.6mg   0.5mg 1.5mg
氢溴酸后马托品 Homatropini Hydrobromidum 滴眼用(1~5%)        
毛果云香碱 Pilocarpinum 滴眼用(1~2%)        
水扬酸毒扁豆碱 Physostigmini Salicylici 滴眼用(0.2~0.5%).
,,,0.0.0.0 119317,216,按卫生部规定,毒性中药管理的品种有27种。它们是:砒石(红砒、白砒)、砒霜、水银、生马钱子、生川乌、生草乌、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蝥、青娘子、红娘子、生甘遂、生狼毒、藤黄、生千金子、生天仙子、闹羊花、雪上一枝蒿、红粉、白降丹、蟾酥、轻粉、雄黄、洋金花。
药材名称 主 要 成 份 主 要 功 能
白降丹 氯化汞、氯化亚汞 治痈、疗毒
斑蝥 斑蝥素、蚁酸树脂、色素 攻毒、破血、引赤、发泡、冷炙
蟾酥 华蟾蜍毒素、华蟾蜍次素、去乙酰华蟾蜍素、精氨酸 解毒、消肿止痛
红粉 红氧化汞 拔毒、去腐、生肌
红娘子 斑蝥素 攻毒、通瘀、破积
闹羊花 梫木毒素、石楠素 驱风、除湿定痛
砒石(红砒、白砒) 三氧化二砷 杀虫、蚀恶肉
青娘子 斑蝥素 攻毒、逐瘀
轻粉 氯化亚汞 攻毒、去腐
生巴豆 巴豆油、蛋白质(含巴豆毒素)、生物碱巴豆甙 峻下积滞、逐水、消毒、蚀疱
生白附子 有机酸、皂甙、b-固甾醇 祛风痰、镇痉
生半夏 b-固甾醇、三帖烯醇、生物碱 燥湿、化痰、止呕
生草乌 乌头碱、异乌头碱、中乌头碱、次乌头碱 祛风湿、散寒止痛
生川乌 乌头碱、中乌头碱 祛风湿、散寒止痛
生附子 含6种结晶性生物碱,以次乌头碱较多 回阳、止痛、温里除寒
生甘遂 三萜类、大戟酮 泻水饮、破积聚、通二便
生狼毒 三萜类、大戟酮 散结、杀虫
生马钱子 番木、鳖碱、马钱子碱、番木鳖碱 通络、止痛、消肿
生南星 三萜皂甙、安息香酸 解痉痫、消肿毒
生千金子 千金子甾醇、白瑞香素 行水消肿、破血散结
生藤黄 藤黄素 消肿、化毒、止血
生天仙子 莨菪碱、东莨菪碱、阿托品 定痫、止痛、解痉
水银 汞 杀虫、攻毒
雄黄 硫化砷 解毒、燥湿、杀虫
雪上一枝蒿 乌头碱、乌头次碱 祛风、镇痛
洋金花 莨菪碱、东莨菪碱 平喘、镇咳、止痛.
,,,0.0.0.0 119318,216,药物分析学是一门研究药品及各种制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及其有效成分的含量测定等的一门学科。我们在进行药物分析方面的复习时要注意以下几点,略述一下。 在药物分析的基本知识方面的要求:对于药物分析工作者来说,在熟练掌握药物分析原理与操作技能的基础上,正确理解药典和药典中各项条文规定。例如药典的内容包括那些方面,各个条文的注意点,附录中规定的片剂通则中规定的重量差异是多少,对崩解时限有何规定,高效液相色谱中的用于反相层析的常用固定相,药典中标准品,对照品与试药的区别及选用原则;正文部分的主要内容,熟悉药品质量制定的原则和内容,凡例中内容,例如药典采用的计理单位,符号与专门术语,如溶解度中的一些概念,药典中法定计量单位应如何表示;黏度如何表示;压力如何表示;什么是恒重;原料药含量百分数如规定100%以上时,应如何理解,等等都要熟练掌握,以及中国药典和其他各国药典的差异如美国药典,美国国家处方集,英国药典,日本药局方等等以及有代表性的外国药典的基本内容和特点。熟悉误差理论,掌握常用的统计学处理方法和分析效能的评价指标(包括精密度、准确度、检测限、定量限、选择性、线性及范围以及耐用性)以及它们的意义。掌握药品质量标准的主要内容和要求。
杂质是药物中存在的无治疗作用或影响药物的稳定性和疗效,甚至对人们健康有害的物质。杂质按来源分为一般杂质和特殊杂质。在药物的一般杂质项目包括氯化物、硫酸盐、铁盐、重金属、砷盐、有机溶剂残留量、干燥失重等等,重点掌握砷盐、重金属检查方法的内容,操作过程中的注意点,干燥失重测定法的热分析法具体方法及应用范围。对一些公式的掌握,如比旋度的公式、标示量的公式、滴定度的公式等等。在药物制剂分析方面,我们重点掌握片剂、注射剂、滴眼剂的稳定性考查,以及它们的检查项目。掌握药物制剂分析的特点,掌握含量均匀度和溶出度检查法,掌握APC复方制剂分析法和乳酸格林注射液的含量测定法。
第二部分为各类药物分析:熟悉中国药典(2000版)收载的化学合成药和结构已经明确的天然药物,熟悉常用的鉴别反应和特殊杂质的检查方法;掌握主要含量测定方法。醇及其酯类中的杂质较多,如山梨醇的重要杂质是还原糖和总糖,苯甲醇的杂质是苯甲醛,盐酸苯海索的特殊杂质是吡啶苯丙酮,掌握盐酸苯海索片的所用的阴离子表面活性剂滴定法的原理,方法和条件。对巴比妥类药物分析要掌握常用的鉴别反应,掌握酸量法、银量法和紫外分光光度法等;对芳酸及其酯类药物的分析,掌握药物的鉴别法,阿司匹林、对氨基水杨酸钠和氯贝丁酯中特殊杂质及其检查方法,掌握酸碱滴定法、双相滴定法。有机含氮类药物的芳胺类药物的鉴别特征试验如重氮化——偶合反应,三氯化铁,重金属离子反应,杂环类药物的分析如吡啶类药物和生物碱类药物的特征鉴别反应,掌握容量分析法,比色分析法。对“三素”类药物的分析:1.维生素类药物 VA,VE ,VB,VC的特征鉴别反应以及各类的定量方法;2.甾体激素类药物:掌握本类药物的分类及基本结构以及可供分析的官能团,鉴别反应,掌握比色分析法(四氮唑比色法,异烟肼法,Ko-ber反应-铁粉试剂法)3.抗生素类药物:掌握B-内酰胺类抗生素的化学结构特点与碘量法,酸碱滴定法和UV法,掌握四环素类药物鉴别反应,掌握氨基糖苷类药物的鉴别,并区别链霉素与庆大霉素鉴别法的异同点。抗生素的效价测定方法有哪几点。
第三部分是各种分析方法:要掌握各类分析方法的基本理论和基本知识并掌握它们在各类药品检定中的应用。如重量分析,容量分析:酸碱滴定法要求掌握酸碱的基本理论,酸碱的PH值的计算,酸碱滴定中常用的指示剂的名称;沉淀滴定法要求掌握铬酸钾法,铁铵矾法和吸附指示剂法的测定对象,测定条件及常用的指示剂;络合滴定法要求掌握基本原理及其影响因素。氧瓶燃烧法,脂肪与脂肪油的检验方法,黏度测定法,折光率测定法,旋光度测定法,紫外-可见分光光度法,荧光分析法,红外分光光度法,薄层色谱法,气相色谱法,高效液相色谱法,电泳法,PH值测定法,电位法与永停滴定法,非水滴定法等等.,,,0.0.0.0 119319,216,1.联合应用抗恶性肿瘤药的原则
  (1)从细胞增殖动力学考虑:
  ①招募(recruitment)作用:序贯应用细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物;
  ②同步化(synchronization)作用:序贯应用细胞周期特异性药物;
  (2)从药物作用机制考虑:MTX + 6-MP;
  (3)从药物毒性考虑:减少毒性的重叠,降低药物的毒性;
  (4)从药物的抗瘤谱考虑

  2.抗恶性肿瘤药的毒性反应
  (1)近期毒性:
  共有的毒性反应:
  ①骨髓抑制:除激素类、博莱霉素和L-门冬酰胺酶外,大多数抗恶性肿瘤药物均有不同程度的骨髓抑制;
  ②消化道反应:恶心和呕吐;
  ③脱发。

  特有的毒性反应:
  ①心脏毒性:多柔比星;
  ②呼吸系统毒性:博莱霉素和折消安可引起肺纤维化;
  ③肝脏毒性:MTX、羟基脲、CTX、鬼臼毒素类;
  ④肾和膀胱毒性:CTX、顺铂;
  ⑤神经毒性:长春新碱、紫杉醇;
  ⑥过敏反应:L-门冬酰胺酶、博莱霉素、紫杉醇。

  (2)远期毒性:
  ①第二原发恶性肿瘤;
  ②不育和致畸.,,,0.0.0.0 119320,216,       1.细胞生物学机制
  几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点,即与细胞增殖有关的基因被开启或激活,而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制,从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度,诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。
  2. 生化作用机制
  (1)影响核酸生物合成:①阻止叶酸辅酶形成;②阻止嘌呤类核苷酸形成;③阻止嘧啶类核苷酸形成;④阻止核苷酸聚合;(2)破坏DNA结构和功能;(3)抑制转录过程阻止RNA合成;(4)影响蛋白质合成与功能:影响纺锤丝形成;干扰核蛋白体功能;干扰氨基酸供应;(5)影响体内激素平衡。,,,0.0.0.0 119321,216,1.根据药物化学结构和来源
(1)烷化剂:氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。
(2)抗代谢药:叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。
(3)抗肿瘤抗生素:蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。
(4)抗肿瘤植物药:长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物类。
(5)激素:肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。
(6)杂类:铂类配合物和酶等。
2.根据抗肿瘤作用的生化机制
(1)干扰核酸生物合成的药物;(2)直接影响DNA结构与功能的药物;(3)干扰转录过程和阻止RNA合成的药物;(4)干扰蛋白质合成与功能的药物;(5)影响激素平衡的药物.,,,0.0.0.0 119322,216,目前我国血吸虫病主要流行地区:湘、鄂、赣、皖、苏、川、云,其中湖南岳阳和湖北荆州为重灾区;2003年:7省共有病人84.3万人(慢性:81.7万人;晚期:2.44万人;急性:1114人,较2002年同期上升22%;血吸虫从农村“包围”城市;2004年5月20-21日全国血吸虫病防治工作会议(湖南岳阳市,胡锦涛作出重要指示,吴仪到会并讲话)。早期抗血吸虫病药为三价锑剂如酒石酸锑钾(毒性大、疗程长、静脉给药)。目前临床应用的抗血吸虫病药为吡喹酮,具有高效、低毒、疗程短、口服有效等优点。
  吡喹酮(pyquiton,praziquantel)为广谱抗吸虫药和驱绦虫药。对日本、埃及、曼氏血吸虫的成虫有迅速而强效的杀灭作用,对童虫也有作用,但较弱。对其他吸虫如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫有显著杀灭作用,对各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都也有不同程度的疗效。
  吡喹酮达到有效浓度时,可提高肌肉活动,引起虫体痉挛性麻痹,失去吸附能力,导致虫体脱离宿主组织,如血吸虫从肠系膜静脉迅速移至肝脏。在较高治疗浓度时,可引起虫体表膜损伤,在宿主防御机制参与下,导致虫体破坏、死亡。这些作用可能与增加表膜对某些阳离子,尤其是Ca2+的通透性有关。治疗各型血吸虫病,适用于慢性、急性、晚期及有合并症的血吸虫病患者.,,,0.0.0.0 119323,216,恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病。治疗恶性肿瘤的三大主要手段包括外科手术、放射治疗和化学治疗(简称化疗)。化疗强调全身性治疗而有别于适合局部性肿瘤治疗的外科手术和放射治疗。
  自从1943年Gilman等首先将氮芥应用于淋巴瘤的治疗,揭开了现代肿瘤化疗学的序幕以来,抗恶性肿瘤药的基础和临床研究取得长足进步,化疗已从姑息性目的向根治性目标迈进。虽然部分恶性肿瘤有可能通过化疗得到治愈,而大部分常见恶性肿瘤的治疗却未能达到满意的效果。肿瘤化疗主要存在两大障碍:(1)抗恶性肿瘤药物的毒性反应;(2)肿瘤细胞产生耐药性。
  新型抗恶性肿瘤药物:生物反应调节剂、肿瘤细胞诱导分化剂、肿瘤细胞凋亡(apoptosis)诱导剂、抗肿瘤侵袭及转移药、新生血管生成抑制剂、肿瘤耐药性逆转剂以及肿瘤基因治疗药物等。
  化疗适应证:(1)造血系统恶性肿瘤:白血病;多发性骨髓瘤;晚期恶性淋巴瘤;非洲淋巴瘤(全身扩散);(2)某些化疗效果较好的实体瘤:皮肤癌绒癌;睾丸癌,小细胞肺癌等。(3)实体瘤手术或放疗后的巩固治疗,或有复发和播散者;(4)实体瘤已有广泛转移,不适于手术或放疗者.,,,0.0.0.0 119324,216,"一、生活史和抗阿米巴病药物作用环节
阿米巴病是由溶组织内阿米巴原虫所引起。溶组织内阿米巴有两种形态:包囊和滋养体。滋养体为致病因子,侵入肠壁引起痢疾症状,也可随肠壁血液或淋巴迁移至肠外组织(肝、肺、脑等)引起肠外阿米巴病;包囊是其传播的根源,在宿主环境不适时,滋养体转变为包囊,随粪便排出体外。根据感染部位的不同分为肠内和肠外感染。肠内感染可表现为急、慢性阿米巴痢疾,肠外感染则以阿米巴肝脓肿常见。现有的抗阿米巴病药物主要作用于滋养体,而对包囊无直接作用。
二、常用药物
甲硝唑(metronidazole)
药理作用和临床应用: (1)抗阿米巴作用:对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用,治疗重症急性阿米巴痢疾与肠外阿米巴感染效果显著,对轻症阿米巴痢疾也有效,对无症状排包囊者疗效差(可能是肠道药物浓度较低之故);(2)抗滴虫作用:阴道毛滴虫感染治疗首选药;(3)抗厌氧菌作用:用于G+或G-厌氧球菌和杆菌引起的产后盆腔炎、败血症和骨髓炎等治疗,也可与抗菌药合用防止妇科手术、胃肠外科手术时厌氧菌感染;(4)抗贾第鞭毛虫作用:治愈率达90%。
用药注意事项:(1)用药期间禁酒;(2)急性中枢神经系统疾病者禁用;(3)动物实验证明,长期大剂量使用有致癌作用,对细菌有致突变作用,妊娠早期禁用。
替硝唑(tinidazole)和奥硝唑(ornidazole),药理作用与甲硝唑相似。

依米丁(emetine,吐根碱)和去氢依米丁(dehydroemetine)
药理作用和临床应用:两种药物对溶组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用,治疗急性阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿,能迅速控制临床症状。因毒性大,仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者。对肠腔内阿米巴滋养体无效,不适用于症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴包囊携带者。其作用机制为抑制肽酰基tRNA的移位,抑制肽链的延伸,阻碍蛋白质合成,从而干扰滋养体的分裂与繁殖。
不良反应:本药选择性低,也能抑制真核细胞蛋白质的合成,且易蓄积,毒性大。?心脏毒性;?神经肌肉阻断作用;?局部刺激;?胃肠道反应。

双碘喹啉(diiodohydroxyquinoline)
可直接杀灭肠腔内阿米巴滋养体,对包囊无效,用于治疗轻症阿米巴痢疾或无症状的阿米巴包囊携带者,急性阿米巴痢疾宜与甲硝唑合用,对肠外阿米巴病无效。双碘喹啉可能是抑制肠内共生菌丛,从而抑制阿米巴原虫的分裂和繁殖。

二氯尼特(diloxanide)
本药可直接杀灭阿米巴滋养体,单用对无症状的排包囊者有效,也可用于治疗慢性阿米巴痢疾。对急性阿米巴痢疾疗效差,与甲硝唑合用,可防止复发。对肠外阿米巴病无效。
氯 喹
氯喹为抗疟药,对阿米巴滋养体亦有杀灭作用。口服吸收迅速完全,肝中药物浓度远高于血浆药物浓度,而肠壁的分布量很少。对肠内阿米巴病无效,用于治疗肠外阿米巴病,仅用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿,应与肠内抗阿米巴病药合用,以防复发。

三、用药原则
无症状排包囊者:二氯尼特/双碘喹啉
轻中度肠道感染(非痢疾性肠炎)
严重肠道感染(痢疾)
肠外阿米巴病