熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。
了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。
(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别周围环境中某种微量化学物质，与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。
配体：能与受体特异性结合的物质。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等。
(2)药物与受体结合作用的特点：
①特异性与结构专一性
②饱和性与立体选择性；
③可逆性与内源性配体；
④识别力与高度敏感性。
(3)激动药与拮抗药
①激动药：能激活受体的配体，与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力)。
②部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。
③拮抗药：能阻断其活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性。
竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体可逆结合。
非竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体不可逆结合。
(4)受体调节与药物作用关系：
受体可经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力受生理及药理因素的影响。
①耐受性、不应性、快速耐受性：连续用药后药效递减是常见的现象。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏。
②受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。与耐受性有关。
③受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关，如突然停药时会出现反跳反应。
(5)注意点：
1）药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，还与内在活性有关。
2）两药亲和力相等时其效应强度取决于内在活性强弱，当内在活性相等时则取决于亲和力大小。3）结合体：某些细胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的能力。如酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。
4）储备受体：剩余下未结合的受体，拮抗药必须在完全占领储备受体后才能发挥其拮抗效应。这对理解拮抗药作用机制有重要意义。
5）超拮抗药：个别药物（如苯二氮卓类）对静息状态受体亲和力大于活动状态受体，结合后引起与激动药相反的效应。