α受体激动药

（一）α1 、α2 受体激动药
去甲肾上腺素（Noradrenaline NA ，or Norepinephrine NE）
体内来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质释放。药用品，人工合成。
性质：不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，药用品为重酒石酸盐。
[体内过程] 
1 给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什麽？
① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。
② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。
③ 静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱
2 分布：心、肾上腺髓质、血管等
3 摄取1和摄取2
代谢： 经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%），或间甲去甲肾上腺素和间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。
排泄：尿中以VMA为主（90%）。少量原形NA 4%~16%，结合型间甲NA 和间甲NA。
[药理作用]
1．心血管作用
① 血管与血压：
② 血管：皮肤、粘膜、内脏的血管收缩的小动脉和小静脉收缩；
皮肤、黏膜 >肾血管 > 脑、肝、肠系膜血管 > 骨骼肌血管。
③ 血压↑：血管收缩，外周阻力加大。
冠脉流量↑: 
直接作用： 兴奋β2→ 冠状血管舒张→灌注压增加 
间接作用：心脏兴奋 →腺苷增加→冠脉扩张→冠脉流量↑ 
血压↑→ 灌注压↑→冠脉流量↑
④ 心脏：
离体心脏：兴奋β1受体，→心率↑，传导加快↑，心输出量↑？
(+)β1受体 →窦房结兴奋，传导加快，心率加快。 
(+)β1受体→心收缩力增加，心输出量增加。
整体心脏：心率↓ ？
减压反射作用 、

2． 代谢：大剂量时使血糖↑（兴奋a1、）
[临床应用]
1．急性低血压症状：由嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术、败血症、药物反应等引起的。

应用原则：
① 早期、小剂量短期使用。
补足血容量后，血压仍不能回升者。目的：维持血压，保证心、 脑、肾血流供应。 
为什么强调早期用和短期用？ 
早期用？
收缩血管 → 增加外周阻力→ BP增加
兴奋心脏 →心输出量减少 → BP增加
不能久用？
收缩内脏血管，加重微循环障碍, 特别是肾血管，加重肾小管坏死，导致少尿和无尿。注意尿量必须>25ml/小时
主张用：NA+酚妥拉明合用 ? 降低α效应，保留β效应。
2.药物中毒性低血压：NA静滴，如氯丙嗪中毒。
3.心脏骤停的辅助用药:心脏复苏过程中，静脉注射去甲肾上腺素，以恢复和维持适当的血压。
4.上消化道出血，1～3mg稀释后口服,，3次/日。
[不良反应]
1．局部组织缺血坏死：处理：普鲁卡因+酚妥拉明
2．急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时
[禁忌症]高血压，动脉硬化，器质性心脏病，少尿、无尿、微循环障碍等。
间羟胺（metaraminol, 阿拉明 aramine）
特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不被MAO破坏。
作用：① 直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。
② 间接作用：通过再摄取1进入囊泡 → NA释放。
临床应用：
1. 替代NA用于休克早期
2.手术后或脊椎麻醉后的休克
去氧肾上腺素[（苯肾上腺素, phenylephrine），
又名新福林(neosynephrine）]
化构：非儿茶酚胺类
作用：选择性兴奋α1受体。
用途：
1．低血压状况，麻醉、或药物引起，同间羟胺，静脉或肌注
2． 阵发性室上性心动过速
3. 扩瞳，检查眼底1%-2.5% 滴眼 优点：作用弱于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹。用显示虹膜的眼图作解释