阿托伐他汀钙片

 【通用名称】阿托伐他汀钙片

【批准文号】国药准字J20070061+H20070310/H20100337[点击查询药品真伪]

【主要成分及含量】本品主要成分及化学名称：本品主要成分为阿托伐他汀钙，其化学名称为[R-（R′，R′）]-2-（4-氟苯基）-B d -二羟基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物

【注意事项】肝脏影响:
　　开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上，建议减低剂量或停用本品(见【不良反应】)。

　　骨骼肌影响:
　　与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，阿托伐他汀可能影响骨骼肌，引起肌痛，肌炎和肌病，可能进展为威胁生命的横纹肌溶解症，表现为CPK明显升高(超过正常上限10倍以上)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿，导致肾衰。

　　【治疗前】

　　阿托伐他汀慎用于易感横纹肌溶解症的患者。下列情况应在治疗前测定CPK：
　　--肾功能异常
　　--甲状腺功能低下
　　--个人或家族遗传肌病史
　　--既往他汀类或贝特类药物肌损伤史
　　--既往肝病史和/或大量饮酒
　　--对于70岁以上的老年人，可根据是否存在其他横纹肌溶解症易感因素，来判断该项检查的必要性。
　　在上述情况下，应权衡治疗危险-治疗获益比，推荐进行临床监测。
　　若基线CPK水平明显升高(超过正常上限5倍)，不应开始治疗。

　　肌酸磷酸激酶测定
　　剧烈运动或存在任何可能使CPK增加的因素时，不应测定CPK，这会使结果解释发生困难。如CPK基线水平显著升高(超过正常上限5倍)，应于5-7天内复查以核实结果。

　　【治疗过程中】

　　--患者应迅速报告肌痛、抽筋或无力(尤当伴有不适或发热时)。
　　--若正在服药过程中出现以上症状，应测定CPK。一旦发现显著升高(超过正常上限5倍)，应终止治疗。
　　--如肌肉症状严重，引起日常不适，即使CPK水平≤5倍正常上限，也应考虑终止治疗。
　　--若症状缓解，CPK水平恢复正常，在密切监测下，可重新使用阿托伐他汀或换用另一类他汀，应从最小剂量开始。
　　--如临床上发生CPK水平超过正常上限10倍或确诊/疑诊横纹肌溶解症时，必须停用阿托伐他汀。

　　阿托伐他汀与下列药物合用时可增加发生横纹肌溶解的危险性如：环孢菌素，红霉素，克拉霉素，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，烟酸，吉非贝齐，其他纤维酸衍生物或HIV蛋白酶抑制剂(见【药物相互作用】和【不良反应】)。

　　对半乳糖不耐受、人乳糖缺乏、或有葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者不应服用本品。

【包装规格】铝塑板，复合膜袋包装。（1）7片/袋，1袋/盒（2）10片/袋，1袋/盒

【有效期】36个月

【检验合格情况】检验合格

【生产企业】企业名称：北京佳林药业股份有限公司生产地址：北京市朝阳区双桥东路邮政编码：100121服务电话：010-85391864质量投诉：010-85390101公司网址：

【处方类型】[04]双轨

【性状】该品为白色薄膜衣片，除去膜衣显白色。

【适应症】原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用该品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用（ 当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

【用法用量】病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg，每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。 对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL-C<3mmol／L(或<115mg／dL)和总胆固醇<5mmol／L(或<190mg／dL)。 摘自---动脉

【不良反应】本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解。 临床试验中低于2％的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。 根据临床研究的数据和上市后广泛经验，立普妥的不良事件如下述。 按照惯例，不良事件的估计频率排序为：常见(>1／100，1／1000，<1／100)；罕见(>1／10000，<1／1000)；非常罕见(<1／10000)。 胃肠道异常 常见：便秘，胃肠胀气，消化不良，恶心，腹泻。 不常见：厌食，呕吐。 血液和淋巴系统异常 不常见：血小板减少症。 免疫系统异常： 常见：变态

【禁忌】对本品所含的任何成份过敏者禁用。活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。

【药代动力学】吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；l～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95％～99％。绝对生物利用度约为12％。HMG-COA还原酶抑制活性的全身利用度约为30％。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和／或肝脏首过效应。 分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381升。98％以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。 代谢：阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它B氧化产物。除其他途径外，这些产物还

【药物相互作用】当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素(包括红霉素)、康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此，应仔细权衡合用的风险-收益比(见【注意事项】)。 细胞色素P450 3A4抑制剂：阿托伐他汀经细胞色素P4503A4代谢，本品与细胞色素P450 3A4的抑制剂(环孢菌素、大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素和康唑类抗真菌药如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制剂)合用时可能发生药物相互作用。合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加

【特殊人群用药】【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙片。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。 动物试验证实，HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20mg／kg／日(相当于临床人体给药剂量)时，大鼠后代发育迟缓，出生后存活率下降。 大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁中的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。 【儿童用药】 儿童使用本品应由专科医生判断。本品在儿童的治疗经验

【药理毒理】药效学 阿托伐他汀属于HMG-COA还原酶抑制剂(药品分类代码为C10AA05)． 阿托伐他汀是HMG-COA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂，HMG-COA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)分解代谢。阿托伐他汀通过抑制

【药物过量】本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量阿托伐他汀与血浆蛋白结合，血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。

【GMP认证】已认证[点击查询GMP认证情况]

【说明书核准（修订）日期】2010/10/1 0:00:00

【存储条件】[02]药品阴凉贮存区(20℃以下)