一般来说，不同程度的肝功能损害时，药动学均有不同程度的改变。主要的改变是药物的吸收、体内分布及代谢清除。
1．对药物吸收的影响肝脏疾病时，可出现肝内血流阻力增加，门静脉高压，肝内外的门体分 流以及肝实质损害，肝脏内在清除率下降。
内源性的缩血管活性物质在肝内灭活减少，影响高摄取药即流速限定药物的摄取比率，药物不能有效地经过肝脏的首关效应，使主要在肝脏内代谢清除的 药物生物利用度提高，同时体内血药浓度明显增高而影响药物的作用，而药物的不良反应发生率也可能升高。
2．对药物在体内分布的影响药物在体内的分布主要通过与血浆蛋白结合而转运。
肝脏疾病患者血中胆汁酸、胆红素的含量升高时药物竞争性与蛋白质结合，结果使药物的蛋白结合率下降，血浆中游离型的药物浓度升高。
3．对药物代谢的影响肝脏是药物代谢最重要的器官。
(二)肝功能损害时的药效学改变
慢性肝功能损害的患者由于肝功能损害而影响药物的吸收、分布、血浆蛋白结合率、药酶数量和活性以及排泄，结果导致药物作用和药理效应发生改变。也就是说，在慢性肝功能损害时，由于药代 动力学发生改变，药物的药理效应可表现为增强或减弱。慢性肝病时，血浆白蛋白合成减少，药物的蛋白结合率下降，在应用治疗范围的药物剂量时，游离血药浓度相对升高，不仅使其药理效应增强，也可能使不良反应的发生率相应增加。例如临床上在慢性肝病患者中给予巴比妥类药物往往诱发肝性 脑病，即与肝功能损害时药效学的改变有关。