1.样本采集时间药物在体内的血药浓度是随时间变化的，取样的时间不同，测得的血药浓度值也会不同。因此在TDM工作中取样时间的把握非常重要。取样时间的确定是根据TDM的目的及所使用的药物的药动学特点等因素决定的。
(1)长期使用某药物而进行的定期监测，需要测定的是稳态浓度，应是在用药后至少5个半衰期 以后取样。如果是治疗指数低、安全范围窄的药物通常需要分别测定稳态的峰浓度和谷浓度。
(2)需要确定某个具体患者的药动学参数，取样点不得少于l0个，时间段为3～5个半衰期，其 中吸收相、平衡相不得少于3个点，消除相至少4～6个点。
(3)患者临床表现类似中毒症状，此时需要测定的是药物的峰浓度，如中毒情况紧急可随时取样以明确诊断。
(4)毒副作用较强的药物应尽量减少药物的用量，此时应测定谷浓度。
(5)某药使用中感觉疗效不明显，此时应测定谷浓度。
2．测定何种指标
(1)原型药物浓度 通常TDM工作中测定的都是血清或血浆中的原型药物浓度，有时需要测定全血中的药物浓度，如环孢素，主要浓集于红细胞中。
(2)游离型药物浓度当某些情况下如药物相互作用等引起药物的血浆蛋白结合率发生改变时，虽然样本中原型药物的浓度不变，但直接决定药效的游离型药物浓度会发生改变，应测定游离型药物浓度，如苯妥英钠。
(3)活性代谢物浓度 一些前体药物的活性代谢物作用强度大，浓度高，应测定活性代谢物浓度。如扑米酮、普鲁卡因胺 (4)对映体的浓度一些药物的分子结构中存在手性对映体，且其药理活性或毒性反应主要归因于其中一个对映体时，测定那个起决定作用的对映体的浓度比测定该药物总浓度更有意义。如华法林。