作者:中华医学网
发布时间:2025-03-26 07:56浏览:
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阿昔洛韦主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染,并为治疗HSV脑炎的首选药物。那么,阿昔洛韦分散片的药代动力学是怎样的?
阿昔洛韦的临床应用有:单纯疱疹病毒感染,用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服本品用作预防;带状疱疹,用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗;免疫缺陷者水痘的治疗。
本品为一种抗病毒药,其进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。
阿昔洛韦的口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。
它能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。
每4小时口服阿昔洛韦200mg和400mg,5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。
本品蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%~14%,经尿排泄。
血消除半衰期(tl/2b)约为2.5小时。
肌酐清除率50~80ml/分钟和15~50ml/分钟时,血消除半衰期(tl/2b)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期(tl/2b)长达19.5小时,血液透析时降为5.7小时。
本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄,约14%的药物以原形由尿排泄,经粪便排泄率低于2%,呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。