除同卵孪生者间的肾移植外，均需采用免疫抑制剂抑制肾移植的排异反应。从1959年首次同种异体肾移植成功开始，皮质类固醇激素和硫唑膘呤一直作为传统的免疫抑制剂广泛应用，环磷酰胺也常常应用于急性排异反应。自80年代始，出现了环孢素A；使肾移植的成活率明显提高。近年来多克隆免疫球蛋白、单克隆抗体、FK-506、抗-Tac等药物相继问世，，对预防和抑制排异反应起到了一定的作用，但由于制备过程复杂，价格昂：贵，远期效果有待进一步观察等原因，目前临床应用尚不够广泛。下面就常用：的几种抗排异药物作一简单介绍。
(1)皮质类固醇类：具有广谱的非特异性免疫抑制作用和抗炎作用。在治疗肾小球疾病时，它的治疗作用主要为抗炎作用，而在肾移植中它的主要作用在于免疫抑制作用。因为它能阻断T细胞激活过程的链锁，抑制T细胞的增殖。’常用的药物有甲基强的松龙、强的松、氢化可的松等。
(2)硫唑嘌呤：是一种非特异性的免疫抑制剂，其主要作用是抑制DNA、RNA蛋白的合成，从而抑制基因的复制和T细胞的活化。
(3)环磷酰胺：为细胞毒类药物，主要通过杀伤免疫细胞和阻止其繁殖而抑制免疫反应。繁殖旺盛细胞对本药特别敏感，能较快杀灭抗原敏感性小淋巴细胞，主要杀灭B细胞，抑制T细胞。
(4)环孢素A：能选择性地抑制淋巴细胞亚群的克隆生长和功能激活，对体液和细胞免疫都有影响；但主要作用于细胞免疫，对骨髓无毒或毒性甚微。它主要能阻断单核细胞释放细胞介素―Ⅰ和辅助T细胞释放细胞介素Ⅱ，在T细胞激活的早期阶段防止细胞增殖，从而发挥其免疫作用，其主要副作用是肾毒性作用。