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服用吡嗪酰胺片会产生怎样的药代动力学?

作者:中华医学网发布时间:2024-04-25 09:13浏览:

吡嗪酰胺片主要成份为吡嗪酰胺。为白色片。与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。本品仅对分枝杆菌有效。那么服用吡嗪酰胺片会产生怎样的药代动力学?

吡嗪酰胺片用于口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每日15-30mg/kg顿服,或50-70mg/kg,每周2-3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。服用本品会产生的药代动力学是:

口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约1O%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,继而羟化成无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%-60%。