当前位置:主页 > 内分泌科 > 文章内容

降糖又有新药物 葡萄糖激酶激动剂

作者:中华医学网发布时间:2018-11-02 08:38浏览:

 近日,英国知名杂志《柳叶刀》糖尿病与内分泌学子刊刊登了中国医药科研界的一条好消息:华领医药研发的一种糖尿病新药有效降低了患者糖化血红蛋白水平,成为全球首个II期临床试验成功的“葡萄糖激酶激动剂(GKA)”!
 
这可是我国第一次抢在欧美大国之前完成一种新药的研发!尽管这种药物要投入临床使用还需要很长的过程,但目前的结果已经足以鼓舞中国制药人。
 
你可能会问:“葡萄糖激酶激动剂”是什么东东?与现有的降糖药物相比有什么优势吗?”
 
先上数据:
 
华领医药2013年完成了葡萄糖激酶激动剂(GKA)的安全性和初步疗效的I期临床试验。基于I期临床实验的结果,2015年启动了II期临床试验,258名符合标准(40-75岁,糖化血红蛋白超过7.5%等)的2型糖尿病患者接受了GKA治疗。
 
结果发现,每日口服两次GKA,患者的糖化血红蛋白下降幅度可达1.12%。随着剂量的增加,糖化血红蛋白下降达到标准的患者比例也会不断增加,而低血糖并不明显增加。
 
这个数值真的已经相当不错了!
 
为什么效果不错?
 
那就要从“葡萄糖激酶”说起了。
 
“葡萄糖激酶”——人体血糖的感应器
 
葡萄糖激酶是人体中非常重要的一种酶,它可以感应血糖变化,血糖一旦升高,它就被激活,促进胰岛素分泌,降低血糖。这种酶在我们的胰岛、肝脏、肠道等多处都有分布。
 
上世纪50年代开始,就有科学家发现葡萄糖激酶的重要性,但是并不知道通过什么方式能够激活它发挥作用。
 
在本世纪初,终于有研究发现葡萄糖激酶可以通过外源性的药物被激活,从而发挥降糖作用。
 
这一发现又使得葡萄糖激酶成为一个重要的治疗糖尿病的靶点,“葡萄糖激酶激动剂(GKA)”被世界各大药厂竞相研究。
 
能发现控制血糖的新治疗靶点,这可是糖尿病治疗领域的大事儿!
 
葡萄糖激酶激动剂——我们不一样
 
市场上已经有那么多降糖药,葡萄糖激酶激动剂有什么特点呢?
 
其他的降糖药物不能识别血糖浓度。也就是说需要测血糖,根据血糖结果调整药物剂量。而一旦血糖已经偏低但没有及时监测到,再应用降糖药物,则很有可能出现低血糖。
 
GKA不存在这样的问题。葡萄糖激酶本身就是血糖的感应器,可以自动识别血糖,当血糖超过临界值才会自我激活,促进胰岛素分泌。而当血糖低于这个临界值时,葡萄糖激酶就不会被激活,也不会发挥降糖作用,低血糖的发生率也会降低很多。
 
这个原理就类似于光控灯和长明灯,“光线太暗”时光控灯自动开启照明。而长明灯则没那么聪明始终打开,不会受光线的强弱影响而改变。
 
GKA作为促进葡萄糖激酶的药物,可以使它的敏感度更高,更快的发挥作用。
 
葡萄糖激酶激动剂(GKA)刚完成II期临床试验,到糖友们能用上,还有一段路要走呢,我们拭目以待。